抗疟药Antimalarial
编码XM1914
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
抗疟药涵盖化学药品（如氯喹、甲氟喹、伯氨喹）与天然药品（如青蒿素、奎宁）。其中，青蒿素及其衍生物（蒿甲醚、青蒿琥酯）源自植物黄花蒿，奎宁提取自金鸡纳树皮，氯喹等为人工合成化合物。
来源与性状
- 青蒿素：从黄花蒿中分离的倍半萜内酯类化合物，白色针状结晶，脂溶性强，对热不稳定。
- 奎宁：金鸡纳树皮生物碱，白色结晶粉末，味苦，微溶于水。
- 氯喹：合成4-氨基喹啉衍生物，常用磷酸盐形式，白色或类白色粉末。
历史背景方面，奎宁自17世纪用于抗疟，青蒿素由屠呦呦团队于1972年发现，现为全球抗疟核心药物。
管理级别
- 非管制处方药（Rx-G）：绝大多数抗疟药（如氯喹、青蒿素类、伯氨喹）因需严格遵循疗程且无滥用风险，归类为普通处方药。
临床价值
- 首选药（F）：氯喹是非耐药间日疟、三日疟的首选药物，因其高效且成本低。
- 精准干预药（P）：青蒿素类（如青蒿琥酯）用于耐药恶性疟、脑型疟及重症疟疾的急救，起效快且可静脉给药。
- 替代药（A）：伯氨喹作为唯一预防疟疾复发和阻断传播的药物，用于根治间日疟；甲氟喹用于氯喹耐药区的预防。
- 挽救药（R）：奎宁用于耐多药疟疾的二线治疗，尤其与多西环素联用。
二、核心功效与临床应用
- 杀灭红内期疟原虫：氯喹、奎宁通过抑制疟原虫血红蛋白降解，快速控制发热、寒战等急性症状。
- 根治与传播阻断：伯氨喹靶向肝内休眠体（间日疟）和配子体，防止复发及人际传播。
- 耐药疟疾治疗：青蒿素类联合疗法（ACTs）为WHO推荐的一线方案，如蒿甲醚-本芴醇复方。
- 重症疟疾急救：青蒿琥酯静脉注射可降低脑型疟死亡率，需在24小时内启动治疗。
- 预防用药：多西环素或甲氟喹用于高疟区旅行者的暴露前预防。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应：奎宁常见恶心、耳鸣；青蒿素类可能引起轻度腹泻。
- 血液系统：伯氨喹在G6PD缺乏者中诱发溶血危象；青蒿素偶致一过性网织红细胞减少。
- 心脏毒性：奎宁高剂量引发QT间期延长，甚至尖端扭转型室速。
- 肝肾功能影响：蒿甲醚可能升高转氨酶，肾功能不全者需调整剂量。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：对喹啉类药物过敏者禁用氯喹；G6PD缺乏者禁用伯氨喹。
- 相对禁忌：妊娠早期慎用青蒿素类（缺乏安全性数据）；严重心律失常者避免奎宁。
- 药物相互作用：氯喹与胺碘酮联用增加心脏毒性；青蒿素类诱导CYP3A4，影响其他药物代谢。
医疗建议
所有抗疟药需在感染科或热带病专科医师指导下使用，治疗中需监测血常规、肝肾功能及心电图。耐药地区应优先选择ACTs方案，并严格完成疗程以防复发。
参考文献
综合世界卫生组织（WHO）疟疾治疗指南、中国疟疾防治技术方案及权威药理学文献。