环氯胍双氢萘酸盐Daraprim

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（双胍类衍生物）
• 来源与性状
  化学名：1-(4-氯苯基)-1,6-二氢-6,6-二甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺双氢萘酸盐
  性状：白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦；遇光易分解变色。
  历史：环氯胍（Cycloguanil）是抗疟药氯胍（Proguanil）的活性代谢产物，其双氢萘酸盐形式用于延长作用时间。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于抗疟药物，未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品管理范畴。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：因耐药性普遍及新型抗疟药（如青蒿素类）的推广，目前已较少使用。

二、核心功效与临床应用

• 抗疟作用
  通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶（DHFR），阻断核酸合成，对间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体阶段有效。
• 联合用药
  曾与氯喹联用，用于疟疾的预防与治疗（需根据疟原虫耐药性调整方案）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠道反应：恶心、腹泻、腹痛。
  • 中枢神经系统：头痛、眩晕。
  • 血液系统：偶见白细胞减少。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对双胍类药物过敏者、严重肝肾功能不全患者。
  • 耐药性：因疟原虫DHFR基因突变导致的耐药性普遍，需谨慎选择适应症。
  • 光敏性：药物遇光易分解，需避光保存。

参考文献

1. 中国药典委员会. 《中华人民共和国药典》2020年版.
2. 抗疟药物耐药性研究进展. 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》, 2018.
3. 双胍类药物的药理与临床. 《药学学报》, 2015.
4. 环氯胍的药代动力学与耐药机制. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2009.

注意：具体用药需遵医嘱，尤其在疟疾流行区需结合当地耐药性监测结果调整方案。