乙胺嘧啶Pyrimethamine
编码XM0XQ2
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（二氨基嘧啶类抗疟药）
来源与性状
乙胺嘧啶是一种人工合成的抗疟药，化学结构为二氨基嘧啶衍生物，呈白色结晶粉末，口服制剂包括片剂（6.25毫克、25毫克）和膜剂（每格6.25毫克）。自20世纪中期应用于临床以来，因其对疟原虫的叶酸代谢抑制作用，成为疟疾预防的核心药物。
管理级别
非管制处方药（Rx-G），原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，但需凭医师处方使用。
临床价值
首选药（F），原因：作为疟疾病因性预防的首选药物，通过阻断疟原虫在蚊体内的发育及红细胞前期的增殖，有效控制传播和复发。
二、核心功效与临床应用
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疟疾预防
- 病因性预防：抑制疟原虫红外期裂殖体发育，适用于进入疟疾流行区前的预防（每周25毫克或每两周50毫克），持续至离开疫区后6-8周。
- 传播阻断：干扰疟原虫在蚊体内的孢子增殖，减少疾病传播风险。
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疟疾治疗
- 联合磺胺多辛或氨苯砜用于耐氯喹恶性疟的治疗（每日25毫克分次口服，疗程3天）。
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弓形虫病治疗
- 与磺胺类药物联用，治疗免疫缺陷患者的弓形虫感染（每日50-100毫克，持续4-6周）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：口腔溃疡、舌炎、恶心、呕吐、腹泻。
- 严重反应：巨幼红细胞性贫血、白细胞减少、血小板减少（与叶酸缺乏相关）。
禁忌与风险
- 禁忌人群：
- 妊娠期妇女（致畸风险）；哺乳期妇女（干扰婴儿叶酸代谢）。
- 严重肝肾功能不全、叶酸代谢障碍者。
- 风险管控：
- 长期大剂量（如每日25毫克持续1个月以上）需监测血常规，必要时补充甲酰四氢叶酸。
- 避免与甲氧苄啶等叶酸拮抗剂联用，加重骨髓抑制。
参考文献
- 乙胺嘧啶通过抑制二氢叶酸还原酶，干扰疟原虫叶酸代谢，阻断DNA合成（药理机制）。
- 预防用药方案依据疟原虫生命周期设计，确保覆盖红外期及蚊体内发育阶段。
- 弓形虫病治疗需严格评估免疫状态，联合用药以增强疗效并减少耐药性。
- 妊娠期禁用证据基于动物实验显示胚胎毒性，临床数据支持致畸风险。
医疗建议声明：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定，严禁自行调整剂量或疗程。