一个由塞维利亚大学和西班牙国家研究委员会联合成立的化学研究所参与的国际团队，开发了一种新技术，将加速靶向离子通道的药物设计。离子通道是一种细胞膜蛋白，与多种疾病相关，从精神障碍到各种癌症。
这项研究是与英国的东英吉利大学和夸德兰研究所合作进行的，已发表在《美国化学会杂志》上。
离子通道是调节离子进入细胞的细胞膜蛋白。它们在神经传导、肌肉收缩和免疫反应等多种过程中至关重要，其功能障碍与多种疾病相关，使其成为极具价值的治疗靶点。
到目前为止，研究药物如何与这些蛋白质相互作用需要将它们分离出来，这是一个技术上复杂的流程，可能会改变它们的行为。我们的技术基于核磁共振，使我们能够在活细胞中研究这些相互作用，从而提供更具生物学相关性的信息。
塞维利亚大学化学研究所 赫苏斯·安古洛
这项新技术更快捷（基于不到一小时的实验）、更经济且明显更简单，因为它消除了复杂的蛋白质预纯化或样品处理流程的需要。
研究人员相信，他们的方法可能成为结构-活性研究的标准工具，该研究旨在了解分子的化学结构如何与其药理效应相关。
"我们的技术可以显著加速靶向离子通道和其他膜蛋白的药物开发，在从神经和心血管疾病到代谢和肿瘤疾病等多个领域开辟新的研究可能性，"东英吉利大学的莉安·斯托克斯说。
药理学研究的新工具
这项新技术已在P2X7受体上进行了测试，P2X7受体是一种离子通道，是抑郁症、某些自闭症谱系障碍和某些类型癌症的治疗靶点。
"我们已经证明，可以在活细胞上识别药物的哪些部分与蛋白质相互作用，使我们能够优化这些相互作用；这是开发更有效和更特异药物的基本信息，"诺里奇夸德兰研究所的研究员塞雷娜·摩纳哥说。
此外，多亏了IIQ-CSIC-US开发的软件，作者将其实验数据与使用生物信息学生成的药物-受体结合的三维模型结合起来。这使他们能够验证哪些计算机生成的模型实际上与实验室观察结果相匹配。
"药物和蛋白质之间的相互作用可以比作锁和钥匙：膜蛋白是锁，我们的钥匙是药物。但我们不仅要找到正确的钥匙，还必须弄清楚如何插入它，使其更有效地打开，"安古洛解释道。"生物信息学模型对于设计新药至关重要。能够在活细胞上验证三维计算机模型代表了针对这些蛋白质开发药物的新范式，"该研究者总结道。
该研究由英国生物技术和生物科学研究委员会(BBSRC)、UKRI未来领袖奖学金以及西班牙科学与创新部（与欧洲区域发展基金ERDF一起）资助。
来源：
塞维利亚大学
期刊参考：
Monaco, S., 等 (2025). 离子通道上的细胞表面饱和转移差核磁共振光谱：P2X7负变构调节剂结合相互作用的表征. 美国化学会杂志.
发布于：药物发现与制药 | 设备/技术新闻 | 医学科学新闻
【全文结束】
