睾内酯Testolactone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（睾酮衍生物，合成芳香酶抑制剂）。
• 来源与性状
  睾内酯为人工合成的甾体化合物，通过化学修饰睾酮结构获得，呈白色或类白色片剂，每片含50毫克活性成分。其核心机制为不可逆抑制芳香酶活性，降低外周组织雌二醇的合成，从而抑制雌激素依赖性肿瘤生长。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因不涉及成瘾性、精神活性或毒性成分，且临床主要用于抗肿瘤治疗，故未纳入特殊管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。在乳腺癌治疗中，用于对传统内分泌治疗耐药或无法耐受的患者，通过靶向抑制雌激素合成实现精准干预。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  通过非竞争性抑制芳香酶，阻断雄激素向雌激素的转化，显著降低血中雌二醇水平，从而抑制雌激素依赖性肿瘤细胞增殖。

• 临床应用

  1. 乳腺癌治疗：尤其适用于绝经后女性晚期激素受体阳性乳腺癌的二线治疗。
  2. 其他雌激素依赖性疾病：如卵巢癌的辅助治疗（需进一步临床验证）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 消化系统：恶心、呕吐、食欲减退。
  2. 肝功能异常：可能引起转氨酶升高。
  3. 皮肤反应：皮疹、瘙痒。
  4. 其他：偶见乏力、头晕。

• 禁忌与风险

  1. 对药物成分过敏者禁用。
  2. 严重肝功能不全患者慎用，需定期监测肝功能。
  3. 妊娠期禁用（可能干扰胎儿激素环境）。
  4. 哺乳期女性需权衡利弊，必要时暂停哺乳。

重要提示：具体用药方案需由肿瘤科或内分泌科医生根据患者病情及检查结果制定，不可自行调整剂量或停药。

参考文献
（整合自权威药学文献及临床用药指南，此处不直接引用来源序号）