羟勃龙环戊丙酸酯Oxabolone cipionate
编码XM6RN8
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(19-去甲睾甾酮衍生物)。
来源与性状
羟勃龙环戊丙酸酯(Oxabolone cipionate)是一种人工合成的雄激素及蛋白同化类固醇,通过化学修饰天然雄激素结构获得。其物理性质为白色或类白色结晶性粉末,熔点158~160℃,比旋光度为+38°,分子中结合环戊丙酸酯基团以延长药物作用时间。
管理级别
管制处方药(Rx-C2.1),属于第一类精神药品。
原因:同化类固醇因潜在滥用风险(如竞技体育兴奋剂、非医疗用途的肌肉增强)被多国严格管制。中国《麻醉药品和精神药品管理条例》明确将合成代谢类固醇纳入精神药品管理范畴。
临床价值
限制使用药(H3)。
原因:因滥用风险高、副作用显著,目前无广泛合法临床应用,仅限特定医疗场景(如严重肌肉萎缩、难治性骨质疏松症)且需严格监管。
二、核心功效与临床应用
- 雄激素作用:通过激活雄激素受体,促进男性第二性征发育及性功能维持。
- 蛋白同化作用:增强蛋白质合成,抑制分解代谢,用于治疗严重肌肉消耗性疾病(如癌症恶病质)。
- 潜在研究用途:探索其对骨质疏松症、再生障碍性贫血的辅助治疗价值。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 内分泌紊乱:抑制内源性睾酮分泌,导致睾丸萎缩、男性乳房发育、女性月经失调及男性化。
- 肝毒性:长期使用可致肝功能异常、胆汁淤积性肝炎,甚至肝肿瘤风险升高。
- 心血管风险:引发高血压、血脂异常及动脉粥样硬化。
- 精神行为异常:攻击性增强、情绪波动及药物依赖性。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:妊娠期(致胎儿男性化)、前列腺癌、乳腺癌、严重肝肾功能不全。
- 相对禁忌:青少年(影响骨骼闭合)、心血管疾病史、癫痫或精神疾病患者。
注意事项
- 需严格遵循处方剂量及疗程,定期监测肝功能、血脂及激素水平。
- 禁止非医疗用途使用,尤其竞技体育中属于违禁物质。
特别提示
本药物存在重大健康风险,使用前必须由专业医生评估获益与风险,并严格遵守国家药品管理法规。
参考文献
- 《麻醉药品和精神药品管理条例》(中国国务院,2005年修订)
- 世界反兴奋剂机构(WADA)《禁用清单》(2023版)
- 合成代谢类固醇的药理学与毒理学研究(Journal of Steroid Biochemistry, 2022)
- 临床内分泌学指南(Endocrine Society, 2021)