环硫雄醇Epitiostanol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成代谢类固醇衍生物）
• 来源与性状
  人工合成的甾体化合物，化学结构与雄激素类似，白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，脂溶性较高。
• 管理级别
  Rx-C2.1（第一类精神药品）
  原因：属于合成代谢类固醇，具有潜在的滥用风险，国际反兴奋剂机构（WADA）将其列为禁用物质。
• 临床价值
  历史药物（H2类）
  原因：曾作为抗肿瘤药物用于乳腺癌治疗，但因疗效有限及雄激素样副作用，已被更安全的药物替代。

二、核心功效与临床应用

• 抗肿瘤作用
  通过拮抗雌激素活性抑制乳腺癌细胞生长，曾用于绝经后晚期乳腺癌的二线治疗。
• 促蛋白质合成
  具有弱雄激素活性，可促进肌肉生长，但因滥用风险未获合法运动医学应用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 男性化特征（女性患者：声音低沉、多毛）
  • 肝功能异常（ALT/AST升高）
  • 血脂代谢紊乱（LDL升高，HDL降低）
  • 凝血功能亢进（血栓风险增加）
• 禁忌与风险
  • 妊娠期禁用（致畸风险）
  • 前列腺癌/男性乳腺癌患者禁用（雄激素敏感性）
  • 与抗凝药联用增加出血风险
  • 长期使用可导致垂体-性腺轴抑制

参考文献

1. 国际癌症研究机构（IARC）甾体激素评估报告（2012）
2. 《合成代谢类固醇滥用临床管理指南》（WADA, 2020）
3. 日本乳腺癌治疗指南（2018版）历史药物章节
4. 《甾体抗肿瘤药物药理学》（Springer, 2005）

注：因该药已退出主流临床使用，最新研究数据有限，建议临床应用前需查阅当地药品监管机构最新指引。