甲基异睾酮Metenolone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（合成代谢类固醇）

来源与性状

• 来源：甲基异睾酮（Metenolone）是一种人工合成的雄激素类固醇衍生物，属于17α-烷基化睾酮类似物。
• 性状：化学名为1-甲基-δ1-二氢睾酮，分子式为C20H30O2，通常以白色结晶性粉末形式存在，脂溶性高，可溶于乙醇和油性溶剂。
• 历史：1950年代由德国先灵公司开发，曾用于治疗雄激素缺乏症和肌肉消耗性疾病，但因滥用风险逐渐退出主流临床。

管理级别

• 级别：管制处方药（Rx-C2.1）
• 原因：属于世界反兴奋剂机构（WADA）禁用的合成代谢类固醇，在多国（如美国、中国）被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》的第一类精神药品管制目录，因其高滥用潜力和竞技体育禁用状态。

临床价值

• 分类：历史药物（H3）
• 原因：因严重副作用（肝毒性、心血管风险）和新型替代药物（如选择性雄激素受体调节剂）的出现，已无合法临床应用，仅存于黑市或非法使用场景。

二、核心功效与临床应用

1. 促进蛋白质合成：通过激活雄激素受体，增加氮潴留和肌肉量（需联合阻力训练）。
2. 治疗雄激素缺乏症：曾用于男性性腺功能减退症的替代治疗（如原发性睾丸功能衰竭）。
3. 抗消耗性疾病：用于癌症或HIV相关的恶病质，改善肌肉萎缩（已被更安全的药物替代）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 肝毒性：17α-烷基化结构导致胆汁淤积性肝炎、肝酶升高。
• 心血管风险：LDL升高、HDL降低，增加动脉粥样硬化风险。
• 内分泌紊乱：男性乳房发育（雌化效应）、睾丸萎缩；女性多毛症、声音低沉。
• 精神症状：攻击性增强、情绪波动（“类固醇狂怒”）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：妊娠期（致畸）、前列腺癌、严重肝病。
• 滥用风险：长期使用导致垂体-性腺轴抑制、不孕不育。
• 撤药综合征：突然停药引发抑郁、疲劳、肌肉流失。

参考文献

1. 化学与药理学

   • Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502-521.
   • Basaria S. Androgen abuse in athletes: detection and consequences. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(4):1533-1543.

2. 管制政策

   • World Anti-Doping Agency (WADA). Prohibited List 2023.
   • 中国国家药品监督管理局. 《麻醉药品和精神药品管理条例》. 2021年修订版.

3. 临床研究

   • Bhasin S, et al. Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001;281(6):E1172-E1181.
   • Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004;34(8):513-554.

重要提示：甲基异睾酮已无合法医疗用途，滥用可能引发严重健康后果。任何医疗决策需咨询内分泌科或运动医学专科医生。