羟甲睾酮Oxymesterone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成甾体类化合物）
• 来源与性状
  羟甲睾酮是睾酮的17α-甲基衍生物，属第二代合成代谢类固醇（AAS），化学名为4-羟基-17α-甲基睾酮。1950年代由Syntex公司研发，通过化学修饰睾酮结构以增强口服生物利用度及合成代谢活性，同时降低雄激素效应。性状为白色或类白色结晶性粉末，脂溶性高，难溶于水。

• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C2.1)
  原因：

  1. 根据《世界反兴奋剂条例》（WADA）及中国《麻醉药品和精神药品管理条例》，合成代谢类固醇被列为第一类精神药品（Rx-C2.1），需严格管控。
  2. 存在滥用风险，可能导致严重生理及心理依赖。

• 临床价值
  历史药物（H3）
  原因：

  1. 因显著肝毒性、心血管风险及滥用潜力，多数国家已退市或限制使用。
  2. 无现代指南推荐，仅存于早期文献（如1960-1980年代研究）。

二、核心功效与临床应用

1. 蛋白质同化作用
   • 促进氮潴留及肌肉合成，曾用于恶病质、严重烧伤及术后恢复（文献：Kochakian CD, 1976）。
2. 雄激素效应
   • 治疗男性性腺功能减退（替代疗法），但疗效弱于睾酮酯类（文献：Llewellyn W, 2011）。
3. 骨质疏松辅助治疗
   • 短期改善骨密度，但被双膦酸盐类药物取代（文献：Chesnut CH, 1983）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 肝毒性：胆汁淤积性肝炎、肝酶升高（ALT/AST 3-5倍 ULN，文献：Westaby D, 1977）。
  2. 心血管风险：HDL降低（↓40%）、LDL升高（↑30%），增加动脉粥样硬化风险（文献：Glazer G, 1991）。
  3. 内分泌紊乱：男性乳房发育、睾丸萎缩；女性多毛症、月经失调（文献：Yesalis CE, 1993）。
  4. 精神影响：攻击性行为、抑郁（滥用剂量时）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：活动性肝病、前列腺癌、妊娠（致畸风险）。
  2. 相对禁忌：心血管病史、癫痫、抑郁症。
  3. 注意事项：需监测肝功能（每4周ALT/AST）、血脂谱及心理状态。

参考文献

1. Kochakian CD. Anabolic-Androgenic Steroids. Springer; 1976. (蛋白质同化作用机制)
2. Westaby D et al. Gut. 1977;18(4):245-250. (肝毒性病例报告)
3. Glazer G et al. J Clin Endocrinol Metab. 1991;73(5):1016-1019. (脂代谢影响)
4. World Anti-Doping Agency. Prohibited List. 2023. (管制分类依据)
5. Llewellyn W. Anabolics. 11th ed. Molecular Nutrition; 2011. (临床使用历史)

医疗建议声明：本药物已无合法临床应用，使用需严格遵循伦理及法律规范，任何医疗决策须由专业医生评估。