美雄诺龙Mestanolone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成代谢类固醇）
• 来源与性状
  美雄诺龙是人工合成的双氢睾酮（DHT）衍生物，化学名称为17β-羟基-1α-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮。该药物最早于1960年代开发，属于第一代合成代谢类固醇，具有口服活性。
• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C2.1)
  原因：根据《麻醉药品和精神药品管理条例》，合成代谢类固醇因具有潜在滥用风险，被列入第一类精神药品管制（Rx-C2.1）。其临床使用需严格遵循处方管理，禁止非医疗用途流通。
• 临床价值
  历史药物 (H2)
  原因：因严重副作用（如肝毒性、内分泌紊乱）及新型药物的替代，美雄诺龙已从主流临床实践中自然淘汰。目前无合法临床应用，仅存于少数国家特殊医疗场景。

二、核心功效与临床应用

1. 男性性腺功能减退症（历史适应症）
   通过雄激素替代作用改善睾酮缺乏症状（如性欲减退、肌肉萎缩）。
2. 骨质疏松辅助治疗（已淘汰）
   曾用于绝经后骨质疏松，因促骨形成作用被后续选择性雄激素受体调节剂（SARMs）取代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 肝毒性：可导致转氨酶升高、胆汁淤积性肝炎
  • 内分泌紊乱：抑制内源性睾酮分泌，男性乳房发育，女性男性化
  • 心血管风险：LDL升高，HDL降低，增加动脉粥样硬化风险
  • 精神症状：攻击性增强、情绪波动（与中枢雄激素受体作用相关）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：前列腺癌、乳腺癌、严重肝肾功能不全
  • 特殊警示：妊娠期暴露可致胎儿生殖器畸形（基于雄激素致畸性）
  • 药物相互作用：与华法林联用增加出血风险（通过CYP450竞争性抑制）

参考文献

1. 《合成代谢类固醇的药理与毒理》（J Steroid Biochem Mol Biol, 2018）
2. WHO精神活性物质国际管制清单（2023版）
3. 《雄激素类药物临床应用专家共识》（中华内分泌代谢杂志, 2020）