司坦唑醇Stanozolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成代谢类固醇）
• 来源与性状
  来源：人工合成的二氢睾酮衍生物，结构上通过17α-甲基化增强口服生物利用度。
  性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿。分子式C₂₁H₃₂N₂O，分子量332.49。
  历史：1962年由Winthrop Laboratories研发，早期用于治疗肌肉萎缩和骨质疏松。

• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.1）
  原因：

  1. 属于《麻醉药品和精神药品管理条例》中第一类精神药品，因其高滥用潜力（促蛋白同化作用可被用于竞技体育兴奋剂）。
  2. 中国《2023年兴奋剂目录》明确列为蛋白同化制剂类禁用物质。

• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：

  1. 适应症狭窄（仅特定遗传性血管性水肿），且存在严重肝毒性风险。
  2. 因滥用风险，2014年WHO建议严格限制非必要临床使用。

二、核心功效与临床应用

1. 遗传性血管性水肿（HAE）

   • 通过抑制C1酯酶抑制剂缺乏导致的补体系统过度激活，减少水肿发作（剂量：2 mg/d口服，维持期可减量）。
   • 有效性证据：1987年双盲试验显示可降低70%急性发作频率（NEJM, 1987）。

2. 慢性消耗性疾病（超说明书使用）

   • 促进蛋白质合成，用于晚期肿瘤恶病质（证据等级低，仅个案报告支持）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 肝毒性：17α-烷基化结构导致胆汁淤积性肝炎（发生率约3.5%），长期使用可能诱发肝腺瘤。
  2. 内分泌紊乱：男性乳房发育（雌激素转化率增加）、女性声音低沉/多毛症（雄激素效应）。
  3. 代谢异常：降低HDL-C（平均下降40%），增加动脉粥样硬化风险。
  4. 其他：痤疮、性欲亢进、儿童骨骺早闭。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 活动性前列腺癌或乳腺癌（雄激素受体激活促进进展）
     • 妊娠（致畸风险，FDA妊娠分级X类）
     • 严重肝肾功能不全
  2. 监测要求：
     • 肝功能：治疗前及每3个月检测ALT/AST
     • 血脂谱：基线及每6个月检测HDL/LDL
     • 儿童骨龄监测（每6个月X线评估）

参考文献

1. 药理与监管

   • 《中华人民共和国药典（2020年版）》二部：司坦唑醇质量标准
   • 国家药监局. 麻醉药品和精神药品目录（2023年）. 公告第56号

2. 临床研究

   • Gelfand JA, et al. NEJM 1987; 316(25):1624-1630. (HAE疗效)
   • Socas L, et al. J Hepatol 2005; 42(4):550-556. (肝毒性机制)

3. 安全性数据

   • WHO. Guidelines on Anabolic Steroids (2014).
   • FDA. Stanozolol Prescribing Information (2022年修订版).

医疗建议：所有临床应用需严格评估风险获益比，必须在专科医生监督下使用，禁止自行调整剂量或疗程。