磺胺二甲异嘧啶Sulfisomidine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺胺类抗菌药）
• 来源与性状
  磺胺二甲异嘧啶是人工合成的短效磺胺类药物，化学名称为4-氨基-N-(2,6-二甲基-4-嘧啶基)苯磺酰胺。性状为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于稀酸或碱性溶液。该药于20世纪40年代开发，属于第二代磺胺类药物（以短效为特征）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：根据《中国药品管理法》，磺胺类药物未被列入麻醉/精神/毒性/放射性药品范畴，且无特殊管制要求。
• 临床价值
  历史药物（H2类自然淘汰药）
  原因：因耐药率高（>70%）、抗菌谱局限（仅对部分革兰氏阳性菌有效）及新型抗菌药物的替代，现已被《抗菌药物临床应用指导原则》列为淘汰品种，无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

（注：该药已退出临床使用）
历史适应症（1950-1980年代）：

1. 单纯性尿路感染（大肠杆菌敏感株）
2. 溶血性链球菌引起的咽炎
3. 肺炎链球菌性肺炎（青霉素过敏替代方案）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 结晶尿（发生率约8%，与尿液pH值相关）
  2. 过敏反应（皮疹发生率3.5%，Stevens-Johnson综合征发生率0.1‰）
  3. 血液系统毒性（粒细胞减少发生率0.3%）
  4. 肝毒性（ALT升高发生率1.2%）

• 禁忌与风险

  1. 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者禁用（溶血风险）
  2. 妊娠晚期禁用（可通过胎盘屏障，致新生儿核黄疸）
  3. 哺乳期禁用（乳汁中药物浓度达血药浓度的50-70%）
  4. 严重肝肾功能不全者禁用（原型药物排泄率>90%）

参考文献

1. WHO Model List of Essential Medicines (2023)：未列入
2. 《新编药物学》（第18版）：P327 磺胺类淘汰药物说明
3. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1982: 磺胺二甲异嘧啶耐药率研究
4. 国家卫生健康委《抗菌药物临床应用分级管理目录（2023年版）》：未收录