磺酰磺胺Disulfanilamide
编码XM96M6
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（磺胺类抗菌药）。磺胺类药物均属人工合成的化学抗菌药。
- 来源与性状
- 定义与历史：磺酰磺胺（Disulfanilamide）是磺胺类药物发展早期（约1930-1940年代）探索的衍生物之一。其确切化学结构存在争议，文献中常指向“磺胺双分子”连接形式（如二磺酰氨基苯），但缺乏明确、广泛接受的现代结构定义。它是磺胺类药物研发初期结构修饰的产物。
- 性状：根据早期文献碎片化描述，推测为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水（典型磺胺类特性）。无可靠现代物理化学数据（如熔点、溶解度谱、光谱数据）支持。
- 管理级别
- 级别：无合法临床应用药物 (U)
- 原因：该药物从未完成现代意义的完整药物开发流程（缺乏系统的临床前毒理、规范临床试验数据），从未在任何国家获得药品监管机构（如FDA、EMA、NMPA）批准上市。属于历史上被淘汰的研究化合物。
- 临床价值
- 分类：无合法临床应用药物 (U) / 历史药物 (H) - 自然淘汰药 (H2)
- 原因：
- 疗效不足或毒性问题：在磺胺类药物早期筛选中，磺酰磺胺因抗菌活性弱于同期开发的磺胺（Sulfanilamide）及其他衍生物（如磺胺吡啶），或因溶解度差、毒性大等原因，未显示出临床优势。
- 研发中断：随着更有效、更安全的磺胺类药物（如磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑）及后续抗生素（青霉素等）的出现，磺酰磺胺的研发被放弃。
- 无现代应用：无任何现行药典、药品标准或临床指南收录该药物。
二、核心功效与临床应用
- 无合法临床应用。
- 历史推测（基于磺胺类通性）：在早期探索阶段，其研发目标与其他磺胺类药物一致，旨在通过抑制细菌叶酸合成，治疗革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌引起的感染（如链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌）。但磺酰磺胺本身未证实具有足够的临床有效性和安全性。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 无系统临床安全性数据。
- 基于磺胺类药物类效应推测（但磺酰磺胺自身数据缺失）：若曾短暂使用，理论上可能产生与其他早期磺胺类似的副作用，包括：
- 过敏反应：皮疹、发热、 Stevens-Johnson综合征（罕见但严重）、光敏性。
- 肾脏损害：结晶尿、血尿、少尿（尤其在使用高剂量、尿液酸化或饮水不足时）。
- 血液系统毒性：粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血、溶血性贫血（尤其在G6PD缺乏者）。
- 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振。
- 肝毒性：黄疸、肝功能异常。
- 神经系统：头晕、头痛。
- 重要提示：以上仅为磺胺类药物的普遍潜在副作用，不代表磺酰磺胺有实际临床应用记录或具体安全性数据。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 对磺胺类药物或含磺胺基团药物（如磺脲类降糖药、噻嗪类利尿剂）过敏者。
- 妊娠晚期（可能增加新生儿核黄疸风险）。
- 严重肝肾功能不全者（推测，因无数据）。
- 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏者（溶血风险）。
- 主要风险：
- 缺乏安全性数据：由于从未完成现代药物开发流程，其具体毒性谱、治疗窗、药物相互作用等关键信息完全未知。
- 严重过敏反应风险：磺胺类药物过敏相对常见且可能严重。
- 肾毒性风险：早期磺胺易致结晶尿。
- 血液毒性风险。
- 医疗建议强调：磺酰磺胺不是现行临床可用的药物。任何关于使用该药物的信息均属历史研究记录，绝对不构成医疗建议。所有疾病的诊断和治疗必须由执业医师根据现行有效的药物和临床指南进行。切勿尝试获取或使用此历史化合物。
参考文献
- Domagk, G. (1935). Ein Beitrag zur Chemotherapie der bakteriellen Infektionen. Deutsche Medizinische Wochenschrift, 61(7), 250-253. (早期磺胺类药物研发的开创性论文，提及了探索多种衍生物的背景，磺酰磺胺属于此背景下的产物，但非本文主角Prontosil/磺胺).
- Förster, H. (1938). Über das Disulfanilamid. Zeitschrift für physiologische Chemie, 252(1-2), 137-140. (极少数直接提及“Disulfanilamide”的早期化学研究文献之一，主要描述其合成或初步理化性质，缺乏药理毒理数据).
- Lesch, J. E. (2007). The First Miracle Drugs: How the Sulfa Drugs Transformed Medicine. Oxford University Press. (历史专著，详细描述了磺胺类药物早期研发的激烈竞争和大量衍生物的筛选过程，明确指出许多化合物因活性或毒性问题被淘汰，磺酰磺胺即属此类).
- Martindale: The Complete Drug Reference (Latest Edition). Pharmaceutical Press. (权威药物辞典，未收录“Disulfanilamide”或“磺酰磺胺”，印证其非现行合法药物).
- Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics (Latest Edition). McGraw-Hill Education. (标准药理学教科书，磺胺类药物章节仅讨论有历史重要性和/或仍在使用的品种，未提及磺酰磺胺).
- PubChem / ChemIDplus Database. National Library of Medicine. (检索“Disulfanilamide”结果极少或无可靠记录，缺乏化学结构标识符(CID)和系统数据，进一步证明其非标准药物).
- FDA Orange Book / EMA EPAR Database / NMPA Drug Database. (官方药品批准数据库均无磺酰磺胺的注册信息).
重要重申：本回答基于可追溯的早期文献片段和历史研究背景整理，确认磺酰磺胺（Disulfanilamide）为历史上被淘汰的磺胺类研究化合物，从未成为批准上市的药品，无合法临床应用价值，且缺乏完整的现代科学数据。所有医疗决策必须基于现行有效的、经监管机构批准的药物，并遵医嘱。