柳氮磺吡啶Sulfasalazine
编码XM2XQ2
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(磺胺类衍生物)
来源与性状
柳氮磺吡啶由磺胺吡啶与5-氨基水杨酸通过偶氮键结合而成,呈黄色至橙黄色结晶粉末,微溶于水。该药于20世纪40年代研发,最初用于治疗类风湿关节炎,后扩展至炎症性肠病领域。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因其属于磺胺类抗菌药物,需在医生监督下使用,但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
临床价值
首选药(F)。作为溃疡性结肠炎的一线治疗药物,兼具抗炎、抗菌及免疫调节作用,临床使用历史超40年。对克罗恩病、类风湿关节炎及强直性脊柱炎亦具有明确疗效。
二、核心功效与临床应用
- 炎症性肠病
- 溃疡性结肠炎:抑制肠壁炎症介质(前列腺素、白三烯)合成,减少大肠埃希菌及梭状芽孢杆菌增殖,缓解肠道黏膜炎症。
- 克罗恩病:辅助控制肠道活动性病变,预防复发。
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风湿免疫性疾病
- 类风湿关节炎:通过抑制免疫复合物及类风湿因子合成,减轻关节滑膜炎症。
- 强直性脊柱炎:延缓骨关节结构破坏,改善晨僵及疼痛症状。
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抗菌作用
分解产物磺胺吡啶可抑制肠道致病菌,协同5-氨基水杨酸发挥局部抗感染效果。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 消化系统:恶心、呕吐、腹痛(发生率约20%),餐后服用可减轻。
- 血液系统:粒细胞减少、血小板减少(需定期监测血常规)。
- 过敏反应:皮疹、发热、呼吸困难(磺胺类交叉过敏风险)。
- 其他:结晶尿(多饮水及碱化尿液预防)、肝功能异常、皮肤黄染。
禁忌与风险
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绝对禁忌:
- 对磺胺类、水杨酸或代谢成分过敏者。
- 妊娠期(致畸风险)、哺乳期(新生儿溶血风险)、2岁以下儿童。
- 严重肝肾功能不全、肠梗阻或卟啉症患者。
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注意事项:
- 初始治疗需小剂量逐步递增,避免急性不耐受。
- 定期监测血常规、肝肾功能及尿常规(至少每3个月一次)。
- 与呋塞米、磺脲类降糖药存在交叉过敏可能。
参考文献
- 柳氮磺吡啶的药理机制及临床应用(《中华消化杂志》,2020)
- 炎症性肠病治疗指南(世界胃肠病学组织,2023)
- 磺胺类药物安全性评价(《中国药理学通报》,2021)
提示:具体用药方案需结合个体病情由专科医生制定,出现严重不良反应需立即停药并就医。