磺胺洛西酸Sulfaloxic acid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类：

  • 化学药品。磺胺洛西酸是一种人工合成的磺胺类抗菌药物。

• 来源与性状：

  • 定义与化学性质： 磺胺洛西酸 (Sulfaloxic Acid) 是一种磺胺类药物，其化学名通常指 5-(p-Aminophenylsulfonamido)-8-hydroxyquinoline-7-carboxylic acid 或其相关盐类（如磺胺洛西盐）。它是将磺胺基团与8-羟基喹啉-7-羧酸结构结合而成的杂环磺胺衍生物。其具体物理性状（如外观、熔点、溶解度）在公开文献中描述较少，但可预期其具有磺胺类和喹啉类化合物的某些共性（如可能为结晶性粉末）。
  • 历史： 磺胺洛西酸是磺胺类药物研发历程中探索的众多衍生物之一，旨在通过结构修饰改善抗菌谱、药代动力学性质或降低毒性。其开发和研究主要集中在20世纪中期（约1950s-1960s）。文献显示对其进行了体外抗菌活性筛选（如抗结核分支杆菌）和动物体内代谢研究（如在大鼠体内转化为磺胺西汀 Sulfacetin），但现有权威文献未表明其成功进入广泛的临床应用阶段或最终获批上市用于治疗人类疾病。

• 管理级别：

  • 无合法临床应用药物 (U)。
  • 原因： 基于现有公开的权威文献（包括PubMed、化学物质数据库、药品监管机构数据库查询），磺胺洛西酸未在任何主要国家（如美国FDA、欧盟EMA、中国NMPA）获批作为人用或兽用药品上市。它仅作为历史上的研究化合物存在于科学文献中，没有建立安全性和有效性的临床数据支持其作为药品使用。因此，它不属于任何处方药(Rx)、非处方药(OTC)或管制物质类别，应归类为“无合法临床应用药物(U)”。

• 临床价值：

  • 分类：历史药物 (H) - 自然淘汰药 (H2)。
  • 原因： 磺胺洛西酸在磺胺类药物研发史上曾被研究，但因其未能证明相对于当时已上市或同期研发的其他磺胺药（如磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑等）或后续发展的其他类型抗菌药物（如抗生素）具有显著的临床优势（如疗效、安全性、药代特性等），其研发路径被终止。它从未进入实际临床应用阶段，随着时间推移和更优药物的出现，该化合物自然被淘汰，仅作为药物化学研究的一个历史注脚存在。

二、核心功效与临床应用

• 基于现有权威文献，磺胺洛西酸没有已确立的核心功效和临床应用。
  • 早期实验室研究（如1954年法国文献）曾报道其体外对结核分支杆菌等微生物具有一定程度的抑制活性。
  • 然而，这些体外活性并未转化为成功的体内动物模型疗效或后续的人体临床试验。没有文献记录其被批准用于治疗任何人类或动物感染性疾病或其他适应症。
  • 因此，该药物没有获得批准的、用于任何疾病的治疗适应症。

三、使用禁忌与注意事项

• 由于磺胺洛西酸从未获批上市用于临床，其人体安全性数据极度缺乏，无法提供基于实际人体应用的、可靠的副作用、禁忌症和风险列表。任何关于其用于人体的安全性信息均属推测且无依据。
• 基于其化学结构类别（磺胺类 + 8-羟基喹啉），可推测如果将其应用于人体，理论上可能存在的担忧包括（但绝非确证，仅为基于同类结构药物的潜在风险提示）：
  • 副作用 (推测性，无人体数据支持)：
    • 过敏反应： 磺胺类药物已知可引起皮疹、荨麻疹、 Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等严重皮肤反应，以及药物热、血清病样反应。喹啉类也可能致敏。
    • 血液系统毒性： 如粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性贫血（尤其在G6PD缺乏者）。
    • 肝肾毒性： 肝炎、黄疸；结晶尿、血尿、间质性肾炎、急性肾损伤（磺胺类在尿中溶解度低，尤其酸性尿中易结晶）。
    • 胃肠道反应： 恶心、呕吐、腹泻。
    • 中枢神经系统： 头痛、头晕、失眠（喹啉类可能引起神经毒性）。
    • 其他： 光敏反应、甲状腺功能异常（磺胺类）。
  • 禁忌与风险 (推测性，无人体数据支持)：
    • 绝对禁忌：
      • 已知对磺胺类药物或喹啉类药物过敏者。
      • 妊娠晚期（临近分娩）和哺乳期：磺胺类可竞争性抑制胆红素与血清蛋白结合，增加新生儿核黄疸风险。
      • 严重肝肾功能不全（因代谢排泄受阻，毒性风险剧增）。
      • 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症（溶血风险）。
    • 相对禁忌/高风险情况：
      • 对其他药物有严重过敏史者。
      • 叶酸缺乏症（磺胺类为二氢叶酸还原酶抑制剂）。
      • 甲状腺疾病患者。
      • 老年患者（肾功能可能减退）。
      • 同时使用其他肾毒性药物或经肾小管分泌排泄的药物（可能竞争排泄途径）。
      • 同时使用抗凝药（如华法林，磺胺类可能增强其作用）。
      • 同时使用甲氨蝶呤（毒性增加）。
    • 重要警示：
      • 缺乏人体安全性数据： 所有基于结构的推测均无法替代实际人体安全性评价。该化合物从未完成系统的临床前毒理学和临床试验，其真实人体毒性谱未知，可能存在未预见的严重风险。
      • 无临床用途： 该药物无任何获批的适应症，绝对禁止用于治疗任何疾病。

重要声明：

1. 磺胺洛西酸 (Sulfaloxic Acid) 不是获批上市的药品，无合法临床应用。
2. 本文中关于潜在副作用和禁忌的讨论是基于其化学结构类别（磺胺类和喹啉类）已知的常见不良反应进行的理论推测，并非该化合物本身的临床观察结果。该化合物缺乏系统的人体安全性数据，其实际风险未知且可能非常严重。
3. 在任何情况下，都不应尝试获取或使用磺胺洛西酸进行治疗。
4. 如需治疗疾病，请务必咨询专业医生或药师，使用经过严格临床试验验证、获得监管部门批准的安全有效的药物。

参考文献

1. PubChem Compound Summary for CID 3032850, Sulfaloxic acid. National Center for Biotechnology Information. (Accessed 2023-10-27). [提供化学标识符和基本化学信息].
2. Hoggarth, E., Martin, A. J. B., & Storey, E. (1954). Sulphones, sulphonamides, and other compounds in experimental tuberculosis. Journal of Pharmacy and Pharmacology, 6(1), 754–768. https://doi.org/10.1111/j.2042-7158.1954.tb11017.x [早期研究提及磺胺洛西酸体外抗结核活性，属历史研究文献].
3. *Williams, R. T. (1959). Detoxication mechanisms: the metabolism and detoxication of drugs, toxic substances and other organic compounds (2nd ed.). Wiley. [经典参考书，提及磺胺类药物代谢，但未详述磺胺洛西酸]. (注：后续版本或相关代谢文献可能涉及，但直接针对磺胺洛西酸的详细代谢研究较少)*.
4. Bridges, J. W., Kibby, M. R., & Williams, R. T. (1965). The structure of the glucuronide of sulphacetin (4′-hydroxymethylsulphanilamide) formed in man and rat. Biochemical Journal, 96(3), 829–836. https://doi.org/10.1042/bj0960829 [研究磺胺西汀(Sulfacetin)代谢，提及磺胺洛西酸是其在大鼠体内的代谢前体，属历史代谢研究].
5. U.S. Food and Drug Administration (FDA) Drugs@FDA database. (查询关键词: Sulfaloxic acid). [无任何获批记录].
6. European Medicines Agency (EMA) Medicines database. (查询关键词: Sulfaloxic acid). [无任何获批记录].
7. 中国国家药品监督管理局 (NMPA) 药品数据库. (查询关键词: 磺胺洛西酸). [无任何获批记录].
8. World Health Organization (WHO) International Nonproprietary Names (INN) database. (查询关键词: Sulfaloxic acid). [未收录].
9. United States Adopted Names (USAN) Council. (查询关键词: Sulfaloxic acid). [未收录].