百浪多息/偶氮磺胺Prontosil

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺胺类抗菌药）
• 来源与性状
  性状：橘红色偶氮染料衍生物，化学名为4-(2,4-二氨基苯基)偶氮苯磺酰胺。
  历史：1932年由德国拜耳实验室化学家Josef Klarer和Fritz Mietzsch合成，病理学家Gerhard Domagk发现其抗菌作用。作为首个商品化磺胺类抗菌药，开启了合成抗菌药物时代。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴，属普通处方药。
• 临床价值
  历史药物（H2-自然淘汰药）
  原因：作为磺胺类药物先驱，已被更安全、高效的抗生素（如青霉素）及新型磺胺衍生物替代，现无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 抗菌机制：
  百浪多息为前药，体内代谢为活性成分磺胺（对氨基苯磺酰胺），竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻断叶酸代谢，抑制细菌增殖。

• 适应症（1930-1940年代）：

  • 链球菌感染（败血症、产褥热、链球菌性咽喉炎）
  • 葡萄球菌感染（皮肤感染、败血症）
  • 肺炎、泌尿系统感染

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 皮肤/黏膜染色（橘红色）
  • 过敏反应（皮疹、发热）
  • 结晶尿、血尿（需碱化尿液）
  • 胃肠道不适（恶心、呕吐）

• 禁忌与风险：

  • 对磺胺类过敏者禁用
  • 肝肾功能不全者慎用
  • 需大量饮水（预防结晶尿）
  • 与对氨基苯甲酸（PABA）合用会降低疗效

参考文献

1. 诺贝尔奖官网：Gerhard Domagk生平与磺胺药发现（1939年诺贝尔生理学或医学奖）。
2. 化学遗传基金会档案：百浪多息原药样本记录。
3. 《自然》杂志（1935年）：巴斯德研究所揭示百浪多息体内代谢机制。
4. 《美国医学会杂志》（1936年）：百浪多息治疗链球菌感染的临床报告。
5. 美国食品药品监督管理局（FDA）历史档案：1937年磺胺酏剂事件与药物监管改革。

注：当前（2025年）百浪多息已退出临床，仅具历史研究价值。