丁二酰磺胺噻唑Sulfasuxidine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（磺胺类抗菌药）

来源与性状

• 来源：丁二酰磺胺噻唑（Sulfasuxidine）是磺胺噻唑的衍生物，通过化学合成方法制备，其结构为磺胺噻唑与丁二酸酐缩合而成。
• 性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。口服后主要在肠道内局部发挥作用，吸收率低，通过肠道微生物分解释放活性成分。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：磺胺类药物属于传统抗菌药，未列入国际或国内麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管制范畴，但需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：
  1. 随着广谱抗生素（如喹诺酮类、头孢类）及更安全的肠道抗菌药（如利福昔明）的普及，丁二酰磺胺噻唑因抗菌谱窄、耐药性增加和潜在副作用，已逐渐退出主流临床使用。
  2. 其作用机制（抑制细菌二氢叶酸合成酶）易受耐药基因（如sul1/sul2）影响，临床疗效显著下降。

二、核心功效与临床应用

核心功效

• 肠道局部抗菌：通过抑制肠道细菌的二氢叶酸合成酶，干扰细菌叶酸代谢，抑制革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、志贺氏菌）及部分革兰氏阳性菌生长。

临床应用（历史适应症）

1. 细菌性痢疾：曾用于志贺氏菌属引起的急性肠道感染。
2. 肠道术前准备：用于减少肠道手术后的感染风险（现已被更安全的药物替代）。
3. 慢性肠炎：针对肠道菌群失调的辅助治疗（已非一线选择）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 过敏反应：皮疹、发热、Stevens-Johnson综合征（磺胺类交叉过敏风险）。
2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（因局部刺激作用）。
3. 血液系统：粒细胞减少、溶血性贫血（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者高发）。
4. 肾毒性：结晶尿风险（因乙酰化代谢物溶解度低，但丁二酰磺胺噻唑吸收率低，风险较其他磺胺类小）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 对磺胺类药物过敏者。
   • 妊娠晚期（可能增加新生儿核黄疸风险）。
   • 严重肝肾功能不全者。
2. 相对禁忌：
   • 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症（G6PD缺乏症）。
   • 哺乳期妇女（药物可能通过乳汁分泌）。
3. 药物相互作用：
   • 与口服抗凝药（如华法林）合用可能增强抗凝效果（竞争血浆蛋白结合）。
   • 与甲氨蝶呤合用增加骨髓抑制风险（双重抑制叶酸代谢）。

参考文献

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th Ed.), 磺胺类药物章节。
2. Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1978), "Sulfonamide resistance mechanisms in Enterobacteriaceae".
3. 世界卫生组织（WHO）基本药物清单历史版本（1980s），磺胺类药物适应症与淘汰记录。
4. British Journal of Clinical Pharmacology (1985), "Adverse effects of older sulfonamides in gastrointestinal use".

（注：当前临床指南中已无丁二酰磺胺噻唑推荐，具体用药需严格遵循最新循证医学依据，并咨询感染科或消化科医师。）