第二代头孢菌素Second-generation cephalosporins

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（β-内酰胺类抗生素）
• 来源与性状
  第二代头孢菌素是通过半合成方法对第一代头孢菌素结构进行改良的衍生物，具有β-内酰胺环核心结构。其性状多为白色或类白色结晶性粉末，可溶于水，注射剂型需溶解后使用。第二代头孢菌素在20世纪70年代研发，旨在扩大抗菌谱并增强对革兰阴性菌的活性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通抗菌药物，无成瘾性或精神活性成分，无需特殊管制。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：适用于对第一代头孢菌素耐药或需覆盖更广革兰阴性菌的中度感染，但并非严重感染的首选，需根据药敏结果使用。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌谱与适应症

   • 革兰阳性菌：对金黄色葡萄球菌、链球菌等活性略低于第一代头孢菌素。
   • 革兰阴性菌：显著强于第一代，覆盖流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌等。
   • 厌氧菌：部分品种（如头孢替坦）对脆弱拟杆菌有一定作用。
   • 临床应用：呼吸道感染（如肺炎）、尿路感染、皮肤软组织感染、腹腔感染（需联合抗厌氧菌药物）及围手术期预防用药。

2. 代表药物

   • 头孢呋辛：适用于下呼吸道感染及围手术期预防。
   • 头孢替安：对肠杆菌科活性较强。
   • 头孢克洛：口服制剂，用于轻中度感染。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 过敏反应：皮疹、荨麻疹，偶见过敏性休克（需皮试）。
  2. 胃肠道反应：恶心、腹泻，偶见伪膜性肠炎。
  3. 血液系统：罕见血小板减少或嗜酸性粒细胞增多。
  4. 肝肾功能：一过性转氨酶升高，肾功能不全者需调整剂量。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌：对头孢菌素类过敏者禁用；与含乙醇药物联用可能引发双硫仑样反应（如头孢替坦）。
  2. 注意事项：
     • 青霉素过敏者慎用（交叉过敏率约5-10%）。
     • 与强效利尿剂（如呋塞米）联用可能增加肾毒性。
     • 长期使用可能导致二重感染（如念珠菌病）。

参考文献

（依据权威药理学文献及临床指南整理，具体文献略）