头孢来星Cefaloglycin
编码XM5J74
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(半合成头孢菌素类抗生素) - 来源与性状
头孢来星(Cefaloglycin)是第一代头孢菌素,1960年代开发,化学结构为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)衍生物。性状为白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,对酸稳定性较差,需注射给药。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于常规抗生素,无成瘾性或特殊管制需求,按普通处方药管理。 - 临床价值
历史药物(H2:自然淘汰药)
原因:因抗菌谱较窄、药代动力学特性欠佳(如半衰期短、需频繁给药),已被后续代际头孢菌素(如头孢唑林、头孢氨苄)替代,目前无主流临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 抗菌谱
- 革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(非MRSA)、链球菌属
- 革兰氏阴性菌:部分大肠杆菌、肺炎克雷伯菌(敏感性较低)
- 适应症(历史)
- 轻中度呼吸道感染
- 皮肤及软组织感染
- 尿路感染(需敏感菌株)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 过敏反应(皮疹、荨麻疹,严重者出现过敏性休克)
- 胃肠道反应(恶心、腹泻)
- 注射部位疼痛或静脉炎
- 偶见肝酶升高、中性粒细胞减少
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对头孢菌素或青霉素类严重过敏史
- 相对禁忌:
- 肾功能不全者需调整剂量
- 与肾毒性药物(如氨基糖苷类)联用增加肾损伤风险
- 交叉过敏:青霉素过敏患者中约5-10%对头孢菌素交叉过敏
参考文献
- 《抗生素化学与药理学》(第3版), 2018, 科学出版社 - 头孢菌素类发展历程与药效学分析
- 国家药品监督管理局(NMPA)药品数据库 - 头孢来星说明书(已退市备案)
- PubMed文献:Cephalosporins: A Review of First-Generation Agents (J Antimicrob Chemother, 1989)
- 《热病:桑福德抗微生物治疗指南》第52版 - 头孢菌素代际分类与适应症演变