头孢拉宗Cefbuperazone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第二代头孢菌素类抗生素）
• 来源与性状
  头孢拉宗（Cefbuperazone）是半合成第二代头孢菌素，由日本富山化学工业株式会社于1980年代研发。化学结构含β-内酰胺环和7-甲氧基，对β-内酰胺酶稳定性优于第一代头孢菌素。性状为白色至淡黄色结晶性粉末，易溶于水。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  依据中国《处方药与非处方药分类管理办法》，头孢菌素类抗生素属于严格管理的处方药，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  替代药（A）
  因抗菌谱覆盖革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌，但抗菌活性弱于第三代头孢菌素，目前主要用于对青霉素类或其他第一代头孢菌素耐药菌株的替代治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 敏感菌感染
   • 呼吸道感染：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌引起的社区获得性肺炎
   • 泌尿生殖系统感染：大肠埃希菌、变形杆菌导致的肾盂肾炎
   • 腹腔感染：脆弱拟杆菌等厌氧菌混合感染

2. 围手术期预防
   用于清洁-污染手术（如结直肠手术）的抗菌预防，但已被头孢呋辛等更广谱药物取代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 消化道反应：发生率约5%（腹泻、恶心）
  • 过敏反应：皮疹（1-3%）、药物热（0.1%）
  • 凝血功能障碍：罕见维生素K依赖性凝血因子抑制
  • 肾毒性：血肌酐升高（肌酐清除率<30mL/min需调整剂量）

• 禁忌与风险

  • 对头孢菌素过敏者禁用（交叉过敏率约10%）
  • 与氨基糖苷类联用增加肾毒性风险
  • 含甲硫四氮唑侧链，用药期间及停药后72小时禁止饮酒（双硫仑样反应风险）

参考文献

1. 《中国国家处方集》（2022版）抗生素分册
2. 日本化学疗法学会《β-内酰胺类抗生素临床应用指南》（2019年修订）
3. Antimicrobial Agents and Chemotherapy期刊（2018）关于第二代头孢菌素耐药性研究
4. 国家药品监督管理局药品分类数据库（查询时间：2025.05.28）