头孢菌素类Cephalosporins

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
头孢菌素类药物属于化学药品中的β-内酰胺类抗生素。

来源与性状
头孢菌素源于头孢菌属真菌代谢产物头孢菌素C的化学修饰，通过半合成技术开发。其结构含β-内酰胺环，具有广谱抗菌活性，对多种革兰氏阳性菌和阴性菌有效。根据抗菌谱和稳定性差异，分为五代，每代通过化学结构优化增强对特定病原体的作用。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：头孢菌素类药物需凭医师处方使用，但无特殊管制属性（如麻醉或精神药品特性）。

临床价值

• 首选药（F）：第三代头孢菌素（如头孢曲松、头孢他啶）对革兰阴性菌严重感染为首选；
• 替代药（A）：第二代（如头孢呋辛）用于轻中度感染替代治疗；
• 精准干预药（P）：第五代（如头孢洛林酯）针对耐药革兰阳性菌（如耐甲氧西林金葡菌）及部分厌氧菌；
• 限制使用药（H3）：部分第四代头孢（如头孢吡肟）因耐药风险需严格控制。

二、核心功效与临床应用

分代作用与适应症

1. 第一代（头孢唑林、头孢氨苄）

   • 革兰阳性菌：甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌引起的呼吸道、皮肤感染；
   • 外科预防：头孢唑啉用于手术前预防感染。

2. 第二代（头孢呋辛、头孢克洛）

   • 广谱覆盖：流感嗜血杆菌、大肠埃希菌引起的呼吸道、尿路感染；
   • 联合用药：腹腔/盆腔感染需联用抗厌氧菌药（如甲硝唑）。

3. 第三代（头孢曲松、头孢他啶）

   • 革兰阴性菌：肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌所致血流感染、脑膜炎；
   • 穿透力强：可通过血脑屏障治疗中枢神经系统感染。

4. 第四代（头孢吡肟、头孢匹罗）

   • 多重耐药菌：对第三代耐药肠杆菌科细菌及中性粒细胞缺乏伴发热的经验治疗。

5. 第五代（头孢洛林酯、头孢吡普）

   • 超级耐药菌：耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐青霉素肺炎链球菌感染。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 过敏反应：皮疹、荨麻疹，与青霉素交叉过敏率约10%；
• 胃肠道：恶心、腹泻（与肠道菌群紊乱相关）；
• 肝肾毒性：一过性转氨酶升高，大剂量致肾小管损伤（第一代风险较高）；
• 凝血障碍：头孢哌酮等含甲硫四唑侧链药物可能干扰维生素K代谢。

禁忌与风险

• 禁忌证：对头孢类或青霉素严重过敏史者禁用；
• 药物相互作用：与乙醇同用可能引发双硫仑样反应（心悸、头痛）；
• 耐药风险：过度使用导致产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）菌株扩散；
• 特殊人群：肾功能不全者需调整剂量（如头孢曲松经肝肾双途径排泄）。

特别提示

头孢菌素类药物需严格遵循医嘱，根据病原学检查结果选择适宜品种及疗程，避免滥用导致耐药性。若出现严重过敏或不良反应，立即停药并就医。

（注：以上内容综合权威文献及临床指南，具体用药请咨询专业医师。）