加压素及其类似物Vasopressin and analogues

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：加压素（Vasopressin）为合成的九肽激素，其类似物包括醋酸去氨加压素、特利加压素等。
• 生物制品：天然加压素来源于垂体后叶提取物。

来源与性状

• 来源：加压素由下丘脑合成，储存于垂体后叶释放。类似物通过化学修饰或重组技术合成。
• 性状：天然加压素为多肽链结构，分子量约1084 Da，类似物如去氨加压素通过去除氨基或改变氨基酸序列增强稳定性。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：如去氨加压素用于尿崩症治疗。
• 管制处方药（Rx-C）：天然加压素因强效血管活性及潜在滥用风险，需严格管控。

临床价值

• 精准干预药（P）：用于脓毒性休克、血管舒张性低血压等特定病理状态。
• 替代药（A）：替代垂体功能不足导致的激素缺乏（如中枢性尿崩症）。

二、核心功效与临床应用

1. 血管活性作用

   • 脓毒性休克：通过激活V1a受体收缩血管，与去甲肾上腺素联用可减少升压药需求，改善血压（剂量：0.01-0.04单位/分钟）。
   • 食管胃底静脉曲张出血：垂体后叶素收缩内脏血管，降低门脉压力。

2. 抗利尿作用

   • 中枢性尿崩症：去氨加压素选择性激活V2受体，增加肾小管水重吸收，减少尿量。
   • 夜间遗尿症：调节尿液浓缩功能。

3. 凝血调节

   • 通过V2受体释放von Willebrand因子，辅助血友病A或血管性血友病治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：剂量依赖性心肌缺血、心律失常（尤其V1a受体过度激活）。
• 代谢紊乱：低钠血症（水中毒）、高血糖（V1b受体间接影响ACTH释放）。
• 其他：头痛、恶心、肠系膜缺血。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 严重冠状动脉疾病、未控制的高血压。
  • 对合成加压素成分过敏者。
• 相对禁忌：
  • 肾功能不全（需调整剂量，监测电解质）。
  • 妊娠期（可能诱发子宫收缩）。

特殊注意事项

• 脓毒性休克：需联合血流动力学监测，避免单一药物过量导致组织灌注不足。
• 长期使用：天然加压素易致受体脱敏，建议间歇给药或换用高选择性类似物（如selepressin）。

参考文献

1. 古德曼-吉尔曼治疗学的药理学基础
2. 威廉姆斯内分泌学
3. 血管加压素临床应用进展（临床军医杂志）
4. Therapeutic potential of vasopressin receptor antagonists（Drugs, 2007）

注：具体用药需结合患者个体情况，建议在专业医师指导下使用。