亮丙瑞林Leuprolide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（促性腺激素释放激素类似物）
• 来源与性状
  亮丙瑞林为合成的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，化学式为C₆₁H₈₈N₁₆O₁₄，呈绒毛状固体。其通过修饰天然GnRH结构增强稳定性及受体亲和力，首次给药可短暂激活垂体-性腺系统，随后通过持续作用抑制促性腺激素分泌，降低性激素（如雌激素、睾酮）水平。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需医师处方使用的激素类药物，但未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：在前列腺癌、子宫内膜异位症、中枢性性早熟等疾病中具有明确疗效，且为国际指南推荐的一线治疗方案。

二、核心功效与临床应用

1. 前列腺癌
   通过抑制睾酮分泌，减缓激素依赖性肿瘤进展，适用于晚期或转移性前列腺癌的长期管理。
2. 绝经前乳腺癌
   针对雌激素受体阳性患者，降低雌激素水平以抑制肿瘤生长。
3. 子宫内膜异位症
   减少异位内膜组织的雌激素依赖，缓解疼痛及病灶进展，通常每4周皮下注射3.75mg。
4. 子宫肌瘤
   缩小肌瘤体积并改善月经过多、腹痛等症状，常用剂量1.88mg/4周，肌瘤较大或体重过重者可增至3.75mg。
5. 中枢性性早熟
   每4周皮下注射30μg/kg（可增量至90μg/kg），抑制性腺过早发育。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 内分泌系统：潮热、盗汗、性欲减退、男性乳房发育、女性阴道干燥。
  • 骨骼系统：骨密度下降、骨痛（长期使用需监测骨健康）。
  • 局部反应：注射部位疼痛、硬结。
  • 其他：肝功能异常（罕见）、体重增加、高脂血症。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：妊娠期、哺乳期、对GnRH类似物过敏者、未明确诊断的异常阴道出血（可能为恶性肿瘤）。
  • 相对禁忌：骨质疏松高风险人群、心血管疾病患者。
  • 特殊人群：
  • 儿童：仅限中枢性性早熟，需严格按体重调整剂量。
  • 老年人：生理功能减退，需谨慎评估耐受性。
  • 运动员：可能干扰兴奋剂检测，慎用。

• 注意事项

  • 初次给药需在月经周期第1-5日（妇科适应症）。
  • 长期治疗（＞6个月）建议联合钙剂及维生素D预防骨质疏松。
  • 用药期间需定期监测性激素水平及影像学评估病灶变化。

参考文献

权威文献证实亮丙瑞林在抑制性激素依赖性疾病中的核心地位，其疗效与安全性经多项临床试验验证。具体适应症及用法需遵循最新版药品说明书及临床指南，并严格在医师指导下使用。