青霉素Penicillins

核心定义

详细定义与分类

青霉素（Penicillins）是一类β-内酰胺类抗生素，其核心结构包含β-内酰胺环和噻唑烷环。根据来源可分为天然青霉素（如青霉素G、青霉素V）和半合成青霉素（如阿莫西林、氨苄西林）。根据抗菌谱可进一步细分为：

1. 窄谱青霉素：针对革兰氏阳性菌（如苯唑西林）
2. 广谱青霉素：覆盖部分革兰氏阴性菌（如阿莫西林）
3. 抗耐药菌青霉素：耐β-内酰胺酶（如氯唑西林）

作用机制

青霉素通过与细菌的青霉素结合蛋白（PBPs）共价结合，抑制转肽酶活性，阻断细胞壁粘肽层的交联。该作用具有以下特点：

• 对生长繁殖期细菌作用最强
• 通过激活细菌自溶酶间接促进细菌裂解
• 对哺乳动物细胞无直接影响（缺乏细胞壁）
• 常见耐药机制包括β-内酰胺酶水解、PBPs变异及生物膜形成

以阿莫西林为例，其对幽门螺杆菌的杀灭作用基于抑制细胞壁合成，常与克拉霉素、甲硝唑联合用于根除治疗。

限制信息

青霉素属于处方药（Rx），非国际/国内管制药物。临床需注意：

1. 过敏反应发生率约0.01-0.1%，严重者可致过敏性休克
2. 不合理使用可能导致耐药菌株扩散（如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）
3. 长疗程使用易引发肠道菌群失调及二重感染

临床信息

青霉素类药物主要适应症包括：

1. A组溶血性链球菌感染（咽炎、猩红热）
2. 梅毒螺旋体感染（神经梅毒首选青霉素G）
3. 草绿色链球菌心内膜炎（需联合庆大霉素）
4. 呼吸道感染（阿莫西林/克拉维酸治疗社区获得性肺炎）

特殊应用场景：

• 术后破伤风预防（青霉素G联合破伤风抗毒素）
• 风湿热二级预防（苄星青霉素G每月肌注）

参考文献

1. 国家卫生计生委合理用药专家委员会《抗菌药物临床应用指导原则》（2023版）
2. Katzung BG, Trevor AJ. Basic & Clinical Pharmacology. 15th ed. McGraw-Hill Education; 2021.
3. 《中华人民共和国药典临床用药须知》（2020版）
4. Livermore DM, et al. Beta-lactamases in laboratory and clinical resistance. Clin Microbiol Rev. 2022;35(3):e0018421.