环青霉素Ciclacillin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（半合成青霉素类抗生素）

来源与性状

• 化学结构：氨基青霉素衍生物，化学名6-氨基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
• 性状：白色至类白色结晶性粉末，水溶性较低，需制成钠盐或钾盐注射剂
• 历史：1970年代开发，旨在扩展青霉素对革兰氏阴性菌的抗菌活性

管理级别

• 中国：Rx-G（非管制处方药）
• 依据：未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》《医疗用毒性药品管理办法》管制清单
• WHO：未纳入基本药物清单（2023版）

临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：
  1. 抗菌谱窄：主要针对敏感革兰氏阳性菌（如肺炎链球菌），对产β-内酰胺酶菌株无效
  2. 药代动力学缺陷：口服生物利用度低（约40%），蛋白结合率高达80-90%
  3. 已被阿莫西林、头孢菌素等更高效药物取代

二、核心功效与临床应用

抗菌谱

• 敏感菌：
  • 革兰氏阳性菌：肺炎链球菌（非耐药株）、化脓性链球菌
  • 部分革兰氏阴性菌：大肠埃希菌（非ESBL株）、奇异变形杆菌
• 耐药机制：
  • 易被金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶水解
  • 对铜绿假单胞菌、克雷伯菌属天然耐药

适应症（历史）

• 单纯性尿路感染（现已被磷霉素、呋喃妥因取代）
• 轻度呼吸道感染（现指南推荐阿莫西林或大环内酯类）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 过敏反应：皮疹（5-10%）、血管神经性水肿（0.1-0.5%）
• 胃肠道：恶心、腹泻（发生率15-20%）
• 血液系统：嗜酸性粒细胞增多（2-3%）

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  1. 青霉素过敏史患者（交叉过敏率>90%）
  2. 传染性单核细胞增多症（诱发皮疹风险达50-100%）
• 相对禁忌：
  1. 肾功能不全（需调整剂量，GFR<30mL/min时减量50%）
  2. 与丙磺舒联用（竞争肾小管分泌，增加血药浓度）

药物相互作用

• 拮抗作用：与四环素类、氯霉素联用降低疗效
• 增强毒性：与甲氨蝶呤联用增加骨髓抑制风险

参考文献

1. 中国药典2020版化学药卷
2. WHO Model List of Essential Medicines (23rd List, 2023)
3. PubMed: Ciclacillin pharmacokinetics (PMID 6895843)
4. 《抗菌药物临床应用指导原则（2015版）》
5. 欧洲临床微生物与感染病学会（ESCMID）青霉素类药物指南