喹诺酮类及其衍生物Quinolones and derivatives

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
喹诺酮类药物属于化学药品，是人工合成的抗菌药物，通过化学结构修饰获得广谱抗菌活性。

来源与性状
喹诺酮类药物为吡酮酸或吡啶酮类衍生物，包括注射液、片剂、胶囊等剂型。第一代（如萘啶酸）因疗效有限逐渐被淘汰，第三代（如左氧氟沙星、莫西沙星）因抗菌谱广成为临床应用主力。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等特殊管制目录，但需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：首选药（F）与替代药（A）并存
• 原因：
  • 首选药：成人伤寒沙门菌感染、复杂性泌尿道感染（如环丙沙星）、社区获得性肺炎（如左氧氟沙星）。
  • 替代药：因大肠埃希菌耐药率升高，部分场景需结合药敏结果选用；淋球菌感染已不再推荐使用。

二、核心功效与临床应用

1. 泌尿系统感染
   • 复杂性尿道感染、细菌性前列腺炎（如环丙沙星）。
   • 单纯性下尿路感染（如诺氟沙星，但需关注耐药性）。
2. 呼吸系统感染
   • 肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。
   • 社区获得性肺炎（覆盖肺炎链球菌、支原体、衣原体）。
3. 肠道感染
   • 志贺菌属、沙门菌属及副溶血弧菌引起的成人肠道感染。
4. 其他
   • 伤寒（成人首选）、骨关节感染（需高剂量长疗程）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 胃肠道反应：恶心、腹泻（发生率约3-5%）。
2. 中枢神经毒性：头痛、失眠，罕见癫痫发作（与GABA受体抑制相关）。
3. 光敏反应：司帕沙星、洛美沙星光毒性显著，需避光。
4. 关节病变：幼龄动物软骨损伤，人类偶见肌腱炎。
5. 肝肾毒性：肝酶升高、血尿（与剂量相关）。

禁忌与风险

1. 禁忌人群：
   • 孕妇、哺乳期妇女（影响胎儿软骨发育）。
   • 18岁以下儿童（除非无替代药物）。
   • 癫痫或中枢神经系统疾病患者。
2. 风险警示：
   • 德国药品管理局（2019年）警告：可能导致不可逆神经、肌腱损伤。
   • 与茶碱、华法林联用需监测血药浓度。

参考文献

1. 中国国家食品药品监督管理总局《药品不良反应信息通报》（第58期）。
2. 德国联邦药品与医疗器械管理局（BfArM）2019年安全警示。
3. 临床抗菌药物应用指南（2023版）。

注意：具体用药需严格遵循医嘱，并根据病原学检测结果调整治疗方案。