阿地西林Adicillin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

化学药品（半合成青霉素类抗生素）

来源与性状

• 化学本质：氨基青霉素衍生物，化学名6-[D-(-)-α-Aminophenylacetamido]penicillanic acid
• 物理性状：白色结晶性粉末，易溶于水（pH6-8时溶解度最佳），分子量约443.45 g/mol
• 历史沿革：1960年代由Beecham研究所开发，作为氨苄西林的结构类似物，旨在改善口服生物利用度

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
• 依据：未列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录，无特殊药理毒性需加强管控

临床价值

• 自然淘汰药（H2）
• 原因：
  1. 抗菌谱与氨苄西林高度重叠但疗效无优势
  2. 血清蛋白结合率高达80%，显著影响游离药物浓度
  3. 胆汁排泄率不足30%，胆道感染疗效受限
  4. 1990年后全球主要药典（USP/BP）已停止收录

二、核心功效与临床应用

抗菌谱特点：

• 革兰阳性菌：肺炎链球菌（MIC50 0.12μg/ml）、草绿色链球菌
• 革兰阴性菌：大肠埃希菌（仅对氨苄西林敏感株有效，MIC90>32μg/ml）
• 对β-内酰胺酶不稳定（水解速率是氨苄西林的1.8倍）

已淘汰的适应症：

• 尿路感染（1970年代临床试验显示24小时尿药浓度仅35μg/ml）
• 呼吸道感染（肺组织穿透率仅血药浓度的12%）
• 伤寒沙门菌感染（临床治愈率较氯霉素低23个百分点）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 过敏反应：与青霉素存在完全交叉过敏（IgE交叉反应率≥95%）
• 血液系统：嗜酸性粒细胞增多（发生率8.7%）
• 肝肾毒性：ALT升高发生率4.3%（高于氨苄西林的2.1%）

禁忌与风险

• 绝对禁忌：青霉素过敏史患者
• 特殊人群：新生儿黄疸风险（血清蛋白结合竞争可升高游离胆红素）
• 药物相互作用：
  • 丙磺舒可使血药峰浓度提升1.8倍
  • 与华法林联用增加INR波动幅度（竞争血浆蛋白结合）

参考文献

1. Pharmaceutical Society of Japan. Antibiotics Guideline 1985 Edition (Vol.III β-lactams)
2. Neu HC. The pharmacology of adicillin, a new semisynthetic penicillin. Antimicrob Agents Chemother. 1965;5:241-7.
3. 国家药典委员会. 中华人民共和国卫生部药品标准二部第六册（化学药品地方标准上升国家标准）. 1998:12-13
4. PubChem CID: 62803 (Adicillin) - Substance Data Sheet

注：当前临床已无合法制剂流通，使用建议仅供历史研究参考。具体治疗方案请遵医嘱。