卡非西林Carfecillin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（青霉素类抗生素，β-内酰胺类抗生素的衍生物）
• 来源与性状
  • 性状：卡非西林（Carfecillin）是一种半合成的青霉素类抗生素前药，化学名为α-羧基苄青霉素苯酯（Carbenicillin phenyl ester）。其结构为卡茚西林（Carindacillin）的类似物，通过酯化羧苄青霉素（Carbenicillin）的羧基以改善口服吸收。
  • 历史：1970年代研发，旨在解决羧苄青霉素口服生物利用度低的问题。因其代谢产物可能引起较高的胃肠道副作用和过敏风险，临床使用逐渐减少，目前已基本退市。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通青霉素类抗生素，无特殊管制要求（不涉及麻醉、精神药品或毒性成分）。

• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：因口服生物利用度低、代谢产物副作用显著（如胃肠道刺激、过敏反应），已被更安全的广谱青霉素（如阿莫西林）和β-内酰胺酶抑制剂复方制剂取代。

二、核心功效与临床应用

• 抗菌谱：对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、变形杆菌）和部分革兰氏阳性菌（如链球菌）有效，但对铜绿假单胞菌的活性较弱。
• 适应症：
  1. 尿路感染：曾用于治疗敏感菌引起的单纯性膀胱炎和肾盂肾炎。
  2. 肠道感染：偶用于肠道革兰氏阴性菌感染（因口服吸收差，疗效有限）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（因代谢产物直接刺激肠道黏膜）。
  2. 过敏反应：皮疹、荨麻疹，严重者可能发生过敏性休克（与其他青霉素类交叉过敏风险高）。
  3. 血液系统：偶见嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少。

• 禁忌与风险

  1. 青霉素过敏者绝对禁用（交叉过敏率>10%）。
  2. 肾功能不全者慎用：代谢产物可能蓄积加重肾毒性。
  3. 孕妇与哺乳期妇女：缺乏安全性数据，需权衡利弊（FDA分类未明确）。

参考文献

1. 《马丁代尔药物大典》（Martindale: The Complete Drug Reference）：记载卡非西林的化学结构、抗菌谱及退市原因。
2. Bryson, H. C. (1978). Clinical Pharmacokinetics of Carfecillin. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 4(2), 129-135. （阐述其药代动力学缺陷）
3. Neu, H. C. (1982). The New Beta-Lactamase-Stable Cephalosporins. Annals of Internal Medicine, 97(3), 408-419. （讨论青霉素类药物的迭代与淘汰）

注：用药前需咨询医生，本信息不替代专业诊疗建议。