诺孕烯酮Norgestrienone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成甾体类孕激素）
• 来源与性状
  化学名：13β-乙基-17α-乙炔基-17β-羟基-4,9,11-雌三烯-3-酮
  分子式：C₂₁H₂₆O₂
  性状：白色至类白色结晶粉末，脂溶性化合物，熔点约200-205℃
  历史背景：第三代孕激素衍生物，20世纪80年代由Schering AG研发，作为左炔诺孕酮的结构类似物进行避孕药开发
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2）
  原因：属于《精神药品品种目录》收录的第二类精神药品，需凭专用处方调配
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：主要用于特殊人群的避孕需求（如哺乳期、代谢综合征患者），在子宫内膜异位症治疗中作为二线药物

二、核心功效与临床应用

1. 避孕应用
   • 长效避孕针剂（每3个月肌注）
   • 哺乳期避孕优选（不影响泌乳量）
   • 与雌激素复方用于口服避孕药（COC）

2. 妇科疾病治疗

   • 子宫内膜异位症疼痛管理（每日2mg）
   • 子宫腺肌症相关月经过多
   • 经前期紧张综合征（PMS）

3. 内分泌调控

   • 多囊卵巢综合征（PCOS）辅助治疗
   • 性早熟抑制治疗（超说明书使用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ①血栓栓塞风险（深静脉血栓发生率0.3-0.8/1000妇女年）
  ②肝功能异常（ALT升高发生率1.2%）
  ③头痛（发生率15-20%）
  ④突破性出血（用药前3周期发生率30-40%）
  ⑤体重增加（平均1.5-2kg/年）

• 禁忌与风险
  ①活动性静脉血栓栓塞病史
  ②未控制的严重高血压（>160/100mmHg）
  ③激素依赖性恶性肿瘤（如乳腺癌）
  ④严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）
  ⑤卟啉症急性发作期

参考文献

1. Sitruk-Ware R. et al. Contraception 2013;87(6):706-727（孕激素药理学）
2. Schindler AE. Gynecol Endocrinol 2013;29(11):891-902（临床应用指南）
3. WHO Medical Eligibility Criteria for Contraceptive Use, 5th ed（管理规范）
4. EMA Assessment Report: Norgestrienone (EMEA/H/C/003892)（安全性数据）