可待因、可待因衍生物和其他用于止咳的阿片类药物Codeine, codeine derivatives and other opioids used in cough suppression

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（半合成阿片类生物碱）

来源与性状
可待因（Codeine）是从罂粟中提取的天然阿片类生物碱，化学式为C₁₈H₂₁NO₃，其磷酸盐为白色针状结晶性粉末，无臭，微溶于水。在罂粟中的含量为0.7%-2.5%，也可通过吗啡的酚羟基甲基化合成。

管理级别
管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
原因：可待因具有中枢神经系统抑制作用，长期使用可能导致依赖性和成瘾性，且代谢产物包含吗啡（约15%经脱甲基转化）。

临床价值
限制使用药（H3）
原因：尽管可待因对剧烈干咳和中度疼痛有效，但因滥用风险及呼吸抑制等严重副作用，仅限短期用于其他药物无效的特定情况。

二、核心功效与临床应用

1. 镇咳

   • 适用于频繁剧烈干咳（如胸膜炎或支气管刺激引起的咳嗽），尤其当非阿片类止咳药无效时。
   • 通过抑制延髓咳嗽中枢起效，但对痰多咳嗽需联用祛痰药。

2. 镇痛

   • 用于中度疼痛（如术后痛、创伤痛），效果弱于吗啡，但成瘾性较低。

3. 辅助镇静

   • 与全身麻醉或局部麻醉联用，缓解术前焦虑或术后不适。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：嗜睡、头晕、便秘、恶心。
• 严重：呼吸抑制（尤其儿童或高剂量）、依赖性、过敏反应（皮疹、支气管痉挛）。

禁忌与风险

1. 禁忌人群

   • 呼吸功能不全（如慢性阻塞性肺病、哮喘急性发作）。
   • 12岁以下儿童（因呼吸抑制风险升高）。
   • 孕妇及哺乳期妇女（可通过胎盘或乳汁影响胎儿/婴儿）。

2. 风险管控

   • 避免与酒精、其他中枢抑制剂（如苯二氮䓬类）联用，可能加重呼吸抑制。
   • 长期使用需监测成瘾性，严格遵循处方剂量和疗程。
   • 特殊代谢人群（如CYP2D6酶超快代谢者）可能因吗啡转化过量导致毒性。

参考文献

1. 国家药监局《精神药品品种目录》（2024版）；
2. 《新编药物学》（第18版）阿片类药物章节；
3. 美国FDA关于可待因类药物的黑框警告（2023年修订）；
4. 《中华结核和呼吸杂志》阿片类镇咳药临床应用专家共识（2022）。

提示：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定，切勿自行调整剂量或疗程。