吗啡，吗啡衍生物和代谢物Morphine, morphine derivatives and metabolites

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（天然生物碱类镇痛药）
• 来源与性状
  吗啡是从罂粟科植物罂粟的未成熟蒴果乳汁（生鸦片）中提取的主要生物碱，含量约10%-15%。纯品为无色或白色结晶性粉末，无臭，遇光易氧化变质，难溶于水，在酸性溶液中较稳定。市售医用吗啡常以盐酸盐、硫酸盐或酒石酸盐形式存在，易溶于水，呈白色片剂或针剂。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C1，麻醉药品）。原因：吗啡属于《麻醉药品管理条例》严格管控的成瘾性物质，因其高滥用风险及中枢抑制作用，需特殊处方权限管理。
• 临床价值
  首选药（F）用于中重度急性疼痛（如术后痛、创伤痛、癌痛）；限制使用药（H3）因成瘾性及呼吸抑制风险，需严格遵循适应症和剂量控制。

二、核心功效与临床应用

1. 镇痛：通过激动中枢μ阿片受体，抑制痛觉传导，用于：
   • 严重创伤、烧伤、术后疼痛
   • 晚期癌症疼痛（WHO三阶梯镇痛方案中的第三阶梯药物）
   • 急性心肌梗死引起的心绞痛
2. 镇咳：抑制延髓咳嗽中枢，用于顽固性干咳（但因其成瘾性，临床多用可待因替代）。
3. 止泻：通过抑制肠道蠕动，治疗严重腹泻（如霍乱引起的腹泻）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：呼吸抑制（致死主因）、嗜睡、意识模糊、瞳孔缩小（针尖样瞳孔）。
  • 消化系统：恶心、呕吐、便秘（长期使用可致麻痹性肠梗阻）。
  • 心血管系统：体位性低血压、心动过缓。
  • 其他：尿潴留、皮肤瘙痒、药物依赖及戒断反应（焦虑、震颤、出汗）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    1. 严重呼吸抑制（如慢性阻塞性肺病急性发作期）；
    2. 支气管哮喘；
    3. 颅脑损伤或颅内压升高；
    4. 急性酒精中毒；
    5. 对吗啡过敏者。
  • 相对禁忌：
    1. 肝功能不全（代谢减慢，易蓄积中毒）；
    2. 妊娠及哺乳期（可通过胎盘或乳汁引起新生儿呼吸抑制）；
    3. 老年患者（需减量使用）。

• 注意事项

  1. 严格遵循剂量个体化原则，避免长期连续使用（＞1周可致耐受和依赖）；
  2. 禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用（可诱发5-羟色胺综合征）；
  3. 用药期间监测呼吸频率（＜8次/分钟需立即停药并拮抗）；
  4. 过量中毒抢救：首选纳洛酮拮抗，同时支持呼吸和循环功能。

参考文献

1. 吗啡的化学性质及药理学作用机制基于其分子结构（C17H19NO3），包括酚羟基和叔氮原子的氧化敏感性。
2. 临床应用中需注意其衍生物（如海洛因、可待因）的代谢转化及毒性差异。
3. 呼吸抑制和成瘾性相关数据来自多中心临床研究，证实其治疗窗狭窄（有效剂量与中毒剂量接近）。
4. 管制分类依据《麻醉药品品种目录》及国际禁毒公约对阿片类药物的分级标准。

（注：具体用药需在医师指导下进行，本文不替代专业诊疗建议。）