羟考酮Oxycodone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（半合成阿片类镇痛药）
• 来源与性状
  羟考酮是1916年由德国科学家从蒂巴因（罂粟生物碱）半合成制备的阿片类物质。化学结构为14-羟基二氢可待因酮，白色结晶粉末，易溶于水。被WHO列为三级阶梯镇痛疗法中的强阿片类药物。
• 管理级别
  Rx-C1（麻醉药品）
  依据中国《麻醉药品和精神药品管理条例》及联合国《1961年麻醉品单一公约》附表II，因其μ-阿片受体激动作用具有高度成瘾性和滥用风险。
• 临床价值
  首选药（F）
  用于中重度癌痛和术后疼痛的一线治疗，2020版《中国癌痛诊疗规范》推荐其作为缓释剂型的基础镇痛药物。

二、核心功效与临床应用

1. 镇痛作用
   • 通过激动中枢μ和κ阿片受体，抑制P物质释放
   • 等效镇痛强度为吗啡的1.5-2倍（NEJM 2003;348:1582）
2. 临床应用
   • 癌症相关中重度疼痛（NCCN指南1类证据）
   • 重大骨科/胸科手术后疼痛控制
   • 缓释剂型用于慢性神经病理性疼痛（需联合加巴喷丁）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 呼吸抑制（μ受体过度激动）
  • 肠梗阻（发生率28%，J Pain Symptom Manage 2014）
  • 内分泌紊乱（长期使用致性腺功能减退）

• 绝对禁忌

  • 未纠正的呼吸衰竭（PaO2<60mmHg）
  • 急性酒精中毒/苯二氮䓬类药物联用
  • 胃肠动力障碍性疾病

• 风险管控

  • 需签署《麻醉药品使用知情同意书》
  • 缓释剂禁止掰开/咀嚼（突发性药物释放风险）
  • 肾功能不全者剂量需减少50%（CYP3A4代谢产物蓄积）

参考文献

1. WHO Guidelines for the Pharmacological Treatment of Persisting Pain in Children (2012)
2. FDA Drug Safety Communication: Oxycodone ER (2013)
3. 中国药典2020版二部
4. 《麻醉药品临床应用指导原则》（卫医发〔2007〕38号）