地非法林Difelikefalin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成肽类药物）
• 来源与性状
  地非法林是一种人工合成的选择性κ-阿片受体激动剂，通过化学修饰设计而成，分子结构含有多肽链，具有水溶性特性。其开发目标是针对慢性肾病相关瘙痒（CKD-aP）的特异性治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：地非法林不属于麻醉药品、精神药品或其他受特殊管制的类别，需凭处方使用，但无需额外监管限制。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：作为首个获批用于血液透析患者慢性瘙痒的靶向药物，其作用机制特异性强，针对κ-阿片受体介导的瘙痒信号通路，目前无同类替代药物可完全覆盖其适应症。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 显著缓解慢性肾病（CKD）患者血液透析期间的中度至重度瘙痒。
  2. 通过激活外周κ-阿片受体，抑制瘙痒相关的神经信号传导，不作用于中枢神经系统。

• 适应症

  • 血液透析患者的慢性瘙痒（FDA批准适应症）
  • 临床试验中探索的潜在用途：肝硬化相关瘙痒、特应性皮炎继发瘙痒（需进一步验证）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 神经系统：感觉异常（如灼热感、麻木，发生率约13%）、头晕（7%）。
  2. 消化系统：腹泻（5%）、恶心（4%）。
  3. 代谢相关：血钾水平波动（需监测电解质）。

• 禁忌与风险

  1. 对活性成分或辅料过敏者禁用。
  2. 避免与中枢性阿片类药物联用（可能增强镇静作用）。
  3. 重度肝功能不全患者慎用（缺乏安全性数据）。
  4. 特殊警示：需通过静脉给药（血液透析期间使用），非透析患者无明确用药方案。

参考文献

1. NEJM 2020年临床试验：证明地非法林可降低瘙痒强度≥3分的患者比例达49%。
2. FDA药品说明书（2021年核准版）：明确适应症及药代动力学特征。
3. American Journal of Kidney Diseases 2022年综述：分析其作用机制与临床定位。

医疗建议声明：具体用药方案需由肾内科或皮肤科医生根据患者个体情况评估，不可自行调整剂量或疗程。