止呕药，镇吐药和催吐药Antinauseants, antiemetics and emetics

核心定义

详细定义与分类

止呕药、镇吐药和催吐药（Antinauseants, Antiemetics and Emetics）是一类通过调节中枢神经系统或外周神经递质平衡来控制恶心、呕吐或诱导呕吐的药物。其分类如下：

1. 止呕药/镇吐药（Antiemetics/Antinauseants）：抑制呕吐反射，缓解恶心和呕吐。

   • 多巴胺D2受体拮抗剂（如甲氧氯普胺、多潘立酮）：通过阻断化学感受区（CTZ）的多巴胺受体发挥作用。
   • 5-HT3受体拮抗剂（如昂丹司琼、格拉司琼）：抑制肠道和中枢神经系统中的5-羟色胺受体。
   • NK-1受体拮抗剂（如阿瑞匹坦）：阻断P物质与NK-1受体结合，用于化疗相关呕吐。
   • 抗组胺药（如异丙嗪、苯海拉明）：通过H1受体拮抗作用缓解运动病引起的恶心。
   • 糖皮质激素（如地塞米松）：机制未明，可能与抗炎作用相关，常用于化疗后呕吐。

2. 催吐药（Emetics）：诱导呕吐以清除胃内容物。

   • 阿朴吗啡（Apomorphine）：直接刺激CTZ的多巴胺受体，用于急性中毒（如药物过量）。
   • 吐根碱（Ipecacuanha）：通过刺激胃黏膜引发反射性呕吐（现较少使用）。

作用机制

• 止呕药：
  • 多巴胺拮抗剂：甲氧氯普胺可通过血脑屏障，阻断CTZ和呕吐中枢的D2受体；多潘立酮因不易通过血脑屏障，主要作用于外周多巴胺受体。
  • 5-HT3拮抗剂：选择性抑制肠道嗜铬细胞释放5-HT3与中枢CTZ的受体结合，减少呕吐信号传递。
  • NK-1拮抗剂：抑制P物质（一种神经激肽）对呕吐中枢的敏化作用，尤其对迟发性呕吐效果显著。
• 催吐药：
  • 阿朴吗啡：激活CTZ的D2受体，触发呕吐反射，静脉注射后5-10分钟生效。

限制信息

• 管制状态：

  • 止呕药（如昂丹司琼、甲氧氯普胺）和催吐药（如阿朴吗啡）均非国际管制药物，但部分国家将其列为处方药（Rx），需医生开具。
  • 例外：若止吐药复方制剂含大麻素类成分（如THC衍生物），则可能受《麻醉药品单一公约》或国内特殊管制。

• 危害分析：

  • 甲氧氯普胺：长期使用可能导致迟发性运动障碍（Tardive Dyskinesia）。
  • 5-HT3拮抗剂：罕见心律失常（如QT间期延长）。
  • 阿朴吗啡：滥用可致低血压、呼吸抑制，需严格限于院前急救场景。

临床信息

• 止呕药适应症：
  • 化疗/放疗后呕吐（如昂丹司琼联合地塞米松）。
  • 术后恶心呕吐（如预防性使用帕洛诺司琼）。
  • 胃肠炎或药物中毒引发的呕吐（如多潘立酮）。
• 催吐药适应症：
  • 急性中毒（如阿朴吗啡用于有机磷农药中毒早期）。
  • 新生儿窒息复苏（通过刺激咽喉部引发呼吸）。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill Education, 2023.
2. 中国医师药师临床用药指南（第9版）. 人民卫生出版社, 2022.
3. UpToDate Clinical Decision System. Wolters Kluwer Health, 2025.
4. 世界卫生组织基本药物标准清单（22nd ed., 2021）. Geneva: World Health Organization.