镇咳药Antitussives

核心定义

详细定义与分类

镇咳药（Antitussives）是一类通过抑制咳嗽反射来缓解或消除咳嗽症状的药物，主要作用于中枢神经系统或呼吸道局部感受器。根据作用靶点和机制，镇咳药可分为以下两类：

1. 中枢性镇咳药：作用于延髓咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。
   • 阿片类镇咳药：如可待因（Codeine）、羟考酮（Oxycodone），通过激活μ-阿片受体抑制咳嗽中枢。
   • 非阿片类镇咳药：如右美沙芬（Dextromethorphan）、喷托维林（Pentoxyverine），通过调节NMDA受体、σ受体或抑制去甲肾上腺素再摄取发挥作用。
2. 外周性镇咳药：作用于呼吸道感觉神经末梢，降低咳嗽敏感性。
   • 局部麻醉剂：如利多卡因（Lidocaine），抑制神经末梢兴奋传导。
   • 其他外周抑制剂：如那可丁（Narcotine），通过抑制平滑肌收缩减少咳嗽。

作用机制

• 中枢性镇咳药：
  • 阿片类：可待因在肝脏代谢为吗啡，激活延髓咳嗽中枢的μ-阿片受体，减少咳嗽信号传递。
  • 右美沙芬：通过拮抗NMDA受体和调节5-HT能通路抑制咳嗽，同时对σ-1受体具有激动作用。
• 外周性镇咳药：
  • 利多卡因通过阻断电压门控钠通道，抑制咳嗽感受器的电活动；那可丁则通过干扰平滑肌收缩相关蛋白（如肌凝蛋白轻链激酶）减少气道痉挛。

限制信息

• 管制药品：

  • 含可待因的镇咳药（如磷酸可待因糖浆）属于第二类精神药品管制（国际：UN Convention on Psychotropic Substances；国内：中国《精神药品品种目录》），长期使用可能导致成瘾性及耐受性。
  • 危害分析：滥用含阿片类镇咳药可引发呼吸抑制、便秘、认知功能障碍，甚至依赖综合征。儿童及青少年使用右美沙芬过量（>1500 mg/日）可能导致意识障碍、癫痫发作。

• 非管制药品：

  • 右美沙芬单方制剂、利多卡因喷雾剂等为非处方药，主要用于缓解轻度干咳，需注意其与其他药物（如SSRI类抗抑郁药）的相互作用风险。

临床信息

1. 适应症：
   • 用于治疗上呼吸道感染、支气管炎等引起的无痰性干咳，或过敏性咳嗽。
   • 含可待因药物需严格限于严重干咳（如结核病、肺癌所致咳嗽）。
2. 禁忌症：
   • 痰多或黏液阻塞患者禁用强效镇咳药（可能加重气道阻塞）。
   • 阿片类镇咳药禁用于2岁以下儿童及有阿片依赖史者。
3. 注意事项：
   • 肝肾功能不全者慎用阿片类药物；右美沙芬可能引起轻度嗜睡，用药期间需避免驾驶。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill Education, 2023.
2. Irwin RS, et al. Chest. 2021;160(3):e185-e216. （咳嗽诊治指南）
3. 中华人民共和国国家药品监督管理局. 《精神药品品种目录（2023年版）》.
4. World Health Organization. The 21st International Classification of Diseases (ICD-11). 2025.