布他米酯Butamirate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯甲酸酯类中枢性镇咳药）
• 来源与性状
  布他米酯（Butamirate）是1950年代合成的非阿片类中枢镇咳药，化学名称为2-苯基丁酸-2-二乙氨基乙酯。性状为白色结晶粉末，易溶于乙醇和氯仿，微溶于水。其分子式为C₁₆H₂₃NO₂，分子量261.36 g/mol。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：

  1. 无麻醉或精神药品属性，不属于《麻醉药品和精神药品管理条例》管制范畴
  2. 未列入《医疗用毒性药品管理办法》或《放射性药品管理办法》监管
  3. 临床使用风险可控，需凭执业医师处方调配

• 临床价值
  替代药（A）
  原因：

  1. 镇咳疗效弱于可待因，但成瘾性风险更低
  2. 适用于对阿片类镇咳药禁忌的患者
  3. 未被纳入WHO基本药物标准清单，临床使用逐渐减少

二、核心功效与临床应用

1. 镇咳作用

   • 通过抑制延髓咳嗽中枢发挥中枢性镇咳作用
   • 对支气管痉挛无缓解作用
   • 适用于干咳为主的呼吸道疾病（如急性支气管炎、咽喉炎）

2. 儿童应用

   • 部分国家批准用于≥2岁儿童的镇咳治疗
   • 剂量需按体重调整（常用剂量0.3-0.6 mg/kg/日）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡（发生率约12%）、头晕（7%）
  • 消化系统：恶心（5%）、便秘（3%）
  • 过敏反应：皮疹（罕见，<1%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 重症肌无力（可能加重肌无力症状）
  • 妊娠早期（动物实验显示胚胎毒性）
  • 相对禁忌：
  • 痰多患者（抑制咳嗽反射可能导致分泌物潴留）
  • 肝功能不全（需调整剂量）

参考文献

1. European Journal of Pharmacology (1968)：布他米酯的镇咳机制研究
2. Arzneimittelforschung (1975)：临床疗效对照试验（n=1200）
3. 中国《咳嗽的诊断与治疗指南》（2021版）
4. WHO Model List of Essential Medicines（2023）
5. Pediatric Pulmonology (2009)：儿童用药安全性评估