血管张力素第二型拮抗剂Angiotensin II antagonists

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（血管紧张素转化酶抑制剂，ACEI类药物）
• 来源与性状
  ACEI类药物为人工合成的化学制剂，通过抑制血管紧张素转化酶活性发挥作用。代表药物包括卡托普利（短效）、依那普利（中效）、贝那普利（长效）等，多为片剂或胶囊剂，口服给药。此类药物自20世纪70年代研发以来，已成为高血压、心力衰竭等疾病的核心治疗药物。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：ACEI类药物虽需专业医师指导使用，但无成瘾性或严重滥用风险，无需特殊管制。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为高血压、心力衰竭、糖尿病肾病及心肌梗死后管理的首选药物，具有明确的心肾保护作用，可显著降低心血管事件风险，改善患者预后。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压
   • 单药或联合利尿剂使用，尤其适用于合并糖尿病、慢性肾病、左心室肥厚的高血压患者。
   • 通过抑制血管紧张素Ⅱ生成，降低外周血管阻力，减少水钠潴留。
2. 心力衰竭
   • 延缓心室重构，改善心脏收缩及舒张功能，降低死亡率（NYHA II-IV级患者）。
3. 心肌梗死后管理
   • 减少左心室扩张，预防心力衰竭发生。
4. 糖尿病肾病
   • 减少蛋白尿，延缓肾功能恶化（适用于1型及2型糖尿病伴微量白蛋白尿或显性蛋白尿）。
5. 慢性肾脏病
   • 非糖尿病性慢性肾脏病（尿蛋白>300mg/天）的肾脏保护治疗。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 干咳（发生率15%-30%）：因缓激肽蓄积刺激呼吸道黏膜。
  2. 血管性水肿（罕见但严重）：表现为唇、舌、咽喉肿胀，需立即停药并急救。
  3. 高钾血症：尤其在与保钾利尿剂、NSAIDs联用时风险增加。
  4. 急性肾损伤：双侧肾动脉狭窄或血容量不足患者易发生。
  5. 低血压：首剂效应常见于脱水或联合利尿剂治疗者。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：妊娠（致畸风险）、血管性水肿病史、双侧肾动脉狭窄。
  2. 相对禁忌：血肌酐>265μmol/L、高钾血症（>5.5mmol/L）、严重主动脉瓣狭窄。
  3. 药物相互作用
     • NSAIDs：减弱降压效果，增加肾损伤风险。
     • 保钾利尿剂（如螺内酯）：协同致高钾血症。
     • 锂剂：增加锂中毒风险。

特别提示

ACEI类药物需个体化调整剂量（如慢性肾病患者起始剂量减半），治疗初期需监测血钾、肌酐及血压。若出现持续性干咳，可考虑更换为ARB类药物（如缬沙坦）。所有用药方案需经心血管专科医师评估后实施。