喹那普利Quinapril

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（羧基类血管紧张素转换酶抑制剂）

来源与性状

喹那普利是一种合成的非巯基类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），化学名为（3S）-2-[(S)-N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]丙氨酰]-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸-1-乙酯。其性状为白色或类白色结晶性粉末，易溶于甲醇，微溶于水。作为前体药物，需在体内水解为活性代谢产物喹那普利拉（Quinaprilat）后发挥药理作用。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
  原因：喹那普利未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制目录，属于需医师处方使用的常规降压药物。

临床价值

• 首选药（F）
  原因：作为ACEI类药物，喹那普利被推荐用于高血压、慢性心力衰竭及糖尿病肾病的初始治疗，尤其适用于合并左心室功能不全或糖尿病的高血压患者。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压：通过抑制血管紧张素Ⅱ生成，降低外周血管阻力及醛固酮分泌，减少水钠潴留。
2. 慢性心力衰竭：改善心室重构，降低心脏前后负荷，延缓心衰进展。
3. 糖尿病肾病：减少蛋白尿，延缓肾功能恶化（需肌酐<265 μmol/L且无高钾血症）。
4. 心肌梗死后管理：降低心血管事件风险，改善长期预后。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见：干咳（20%-30%，因缓激肽蓄积）、低血压（首剂效应）、高钾血症（尤其肾功能不全者）。
2. 少见但严重：血管性水肿（0.1%-0.5%）、急性肾损伤（双侧肾动脉狭窄者风险高）、中性粒细胞减少。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 妊娠（致畸风险，尤其第二、三孕期）；
   • 既往ACEI相关血管性水肿史；
   • 双侧肾动脉狭窄或孤立肾伴肾动脉狭窄。
2. 相对禁忌：
   • 血钾>5.5 mmol/L或肌酐>265 μmol/L；
   • 与阿利吉仑联用（糖尿病或肾功能不全者禁止联用）。

注意事项

1. 药物相互作用：
   • 与利尿剂联用可能引发低血压，建议停用利尿剂2-3天后起始ACEI；
   • NSAIDs（如布洛芬）可能减弱降压效果并增加肾损伤风险。
2. 监测要求：
   • 起始治疗1-2周内监测血压、血钾及肌酐；
   • 糖尿病患者需定期检测尿蛋白。

参考文献

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics（ACEI类药物的作用机制及临床适应症）；
2. 欧洲心脏病学会（ESC）《2023年高血压管理指南》（ACEI的循证推荐）；
3. New England Journal of Medicine（ACEI在糖尿病肾病中的肾脏保护作用）；
4. 美国FDA喹那普利说明书（禁忌症及不良反应数据）。

注：具体用药方案需经心血管专科医师评估，结合患者个体情况制定。