地拉普利Delapril

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的血管紧张素转换酶抑制剂，ACEI）。
• 来源与性状
  性状：地拉普利为白色至类白色结晶性粉末，化学名为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸。其前体药物特性使其在体内水解为活性代谢物地拉普利拉（Delaprilat）。
  历史：1980年代由日本田边制药研发，主要用于高血压治疗，目前在日本、意大利等国家上市，但在中国未获批。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：

  1. 属于ACEI类药物，无成瘾性或滥用潜力。
  2. 需医生处方以监测不良反应（如高血钾、肾功能损害）。

• 临床价值
  替代药（A），原因：

  1. 在高血压治疗中，与卡托普利、依那普利等ACEI相比，临床使用较少，证据基础相对局限。
  2. 适用于对其他ACEI不耐受或需要特定药代动力学特性的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压：通过抑制血管紧张素转换酶（ACE），减少血管紧张素II生成，降低外周血管阻力。
2. 充血性心力衰竭（部分国家适应症）：与利尿剂或β受体阻滞剂联用，改善心室重构。
3. 糖尿病肾病：通过降低肾小球内压，减少蛋白尿（需个体化评估）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  1. 干咳（30%患者，因缓激肽蓄积）。
  2. 高血钾（风险因素：肾功能不全、联用保钾利尿剂）。
  3. 急性肾损伤（双侧肾动脉狭窄患者风险显著增加）。
  4. 血管性水肿（罕见但危及生命，与遗传性C1酯酶缺乏相关）。

• 禁忌与风险：

  1. 绝对禁忌：妊娠（致畸风险）、血管性水肿病史、使用阿利吉仑的糖尿病患者。
  2. 相对禁忌：
     • 严重肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）。
     • 主动脉瓣狭窄或肥厚型梗阻性心肌病。
  3. 药物相互作用：
     • NSAIDs（削弱降压效果，加重肾损伤）。
     • 锂盐（ACEI升高血锂浓度）。

参考文献

1. 药理机制：
   • Nussberger J. Delapril: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic use in hypertension. Drugs. 1990;40(6):800-828.
2. 临床研究：
   • Ogihara T, et al. Antihypertensive efficacy and safety of delapril in elderly patients. Hypertens Res. 1995;18(3):205-210.
3. 安全性警示：
   • Japanese Pharmaceuticals and Medical Devices Agency (PMDA). Delapril Prescribing Information. 2021.
4. 治疗指南：
   • Williams B, et al. 2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension. Eur Heart J. 2018;39(33):3021-3104.

注意：具体用药需结合患者个体情况，建议在心血管专科医生指导下使用。