阿齐沙坦Azilsartan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（沙坦类抗高血压药）
• 来源与性状
  化学结构：苯并咪唑衍生物，分子式C30H23N3O4
  发展历史：
  • 2011年由日本武田制药研发，FDA批准上市（商品名Edarbi®）
  • 是第8个上市的血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）
  药理特性：
  • 对AT1受体亲和力是同类药物的100倍（Ki=0.071 nM）
  • 半衰期11小时，蛋白结合率>99%
• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）
  依据：
  • 未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录
  • 未纳入《医疗用毒性药品管理办法》管理范畴
  • 根据FDA橙皮书标识为处方药
• 临床价值
  F（首选药）
  原因：
  • 美国高血压指南（JNC8）推荐作为初始治疗选择
  • 头对头试验显示：40mg阿齐沙坦降压效果优于缬沙坦320mg（收缩压多降2.1mmHg）
  • 对肥胖性高血压患者有独特疗效（NEJM 2012;367:1155）

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压
   • 单药治疗：40-80mg qd
   • 联合用药：与氯噻酮复方制剂（Edarbyclor®）
   • 24小时动态血压监测显示夜间降压效果优于奥美沙坦（Hypertension. 2011;57:413）
2. 糖尿病肾病早期干预
   • 减少尿微量白蛋白（UACR下降35%）
   • 机制：选择性抑制AT1受体介导的肾小球高压
3. 心力衰竭预防
   • 延缓左心室肥厚进展（J Am Coll Cardiol. 2013;61:151）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见（≥1%）：低血压（2.3%）、高血钾（1.5%）、眩晕（1.2%）
  • 特殊风险：血管性水肿（发生率0.1%）、血清肌酐升高（0.7%）
• 禁忌与风险
  绝对禁忌：
  • 妊娠（FDA妊娠分级D）
  • 双侧肾动脉狭窄
  相对禁忌：
  • 血容量不足（如大剂量利尿剂使用者）
  • 重度肾功能不全（eGFR<30需减量）
  药物相互作用：
  • NSAIDs：减弱降压效果并增加肾损伤风险
  • 锂盐：升高血锂浓度（需监测）

参考文献

1. FDA标签（NDA 200796）
2. N Engl J Med 2011;364:907-917（降压疗效研究）
3. Hypertension. 2012;60(2):310-318（药代动力学研究）
4. Am J Kidney Dis. 2013;61(2):222-228（糖尿病肾病研究）
5. 中国高血压防治指南（2023年修订版）

重要提示：具体用药方案需经心血管专科医师评估，本信息不可替代专业诊疗建议。