卡托普利Captopril

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子有机合成药物）
• 来源与性状
  卡托普利是首个合成的非肽类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），化学结构含巯基（-SH），为白色结晶性粉末，微溶于水，具硫化物特有气味。1975年由百时美施贵宝公司研发上市，商品名为开博通。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。虽需医师处方使用，但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  分类：替代药（A）
  原因：作为第一代ACEI，因半衰期短（2-3小时）、需每日多次给药，现已被长效ACEI（如依那普利、雷米普利）取代。临床主要用于高血压急症临时控制或无法使用其他ACEI的特殊情况。

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压
   • 单药治疗轻中度高血压
   • 联合利尿剂增强顽固性高血压疗效
2. 充血性心力衰竭
   • 降低心脏前后负荷，改善心室重构
   • 与强心苷、利尿剂联用增强疗效
3. 急性心肌梗死后心室功能异常
   • 减少心肌损伤后心室扩张
4. 糖尿病肾病（需严格监测肾功能）
   • 延缓蛋白尿进展

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（发生率＞1%）：
  干咳（缓激肽蓄积导致）、味觉异常（巯基相关）、首剂低血压、皮疹
• 严重（需立即停药）：
  血管性水肿（0.1%-0.2%）、高钾血症（GFR＜60mL/min风险增加）、粒细胞缺乏症

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  ① 妊娠（致畸风险贯穿全孕期）
  ② 双侧肾动脉狭窄或孤立肾伴动脉狭窄
  ③ 血管性水肿病史
  ④ ACEI类药物过敏
• 相对禁忌：
  ① 收缩压＜90mmHg
  ② 重度肾功能不全（Scr＞3mg/dL）
  ③ 自体免疫性疾病（增加血液系统毒性风险）

监测要点

1. 起始治疗1周内监测血压、血肌酐及血钾
2. 与利尿剂联用时需提前停用利尿剂3天
3. 透析患者避免使用聚丙烯腈膜透析器（可能诱发过敏反应）

参考文献

1. 卡托普利药理机制研究（ACEI类首创新药）
2. 中国高血压防治指南（2023年修订版）
3. 美国FDA药品说明书（NDA 018343）
4. 《新英格兰医学杂志》ACEI类药物临床循证研究
5. 欧洲心脏病学会心力衰竭管理共识（2021）

注：具体用药方案需经心血管专科医师评估，本文内容不可替代个体化医疗决策。