依普罗沙坦Eprosartan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性血管紧张素II受体拮抗剂，ARBs）
• 来源与性状
  化学结构：非联苯四氮唑类，含丙烯酸基团
  历史背景：1997年首次在德国获批上市，2003年获FDA批准（商品名Teveten）
  性状：白色至类白色结晶性粉末，分子式C23H24N2O4S，分子量424.52 g/mol
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于常规抗高血压药物，无成瘾性，不涉及特殊管制成分

• 临床价值
  A（替代药）
  原因：

  1. 作为ACEI不耐受患者的替代选择（因不引起干咳）
  2. 在ARBs类药物中临床应用证据相对较少
  3. 未被纳入高血压一线治疗指南核心推荐（如ESC/ACC指南）

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压

   • 单药治疗：日剂量400-800 mg，分1-2次服用
   • 联合用药：与氢氯噻嗪组成复方制剂（Teveten HCT®）

2. 糖尿病肾病

   • 延缓微量白蛋白尿进展（JNC 8推荐）

3. 左室肥厚逆转

   • 通过抑制RAAS系统改善心肌重构

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血管性水肿（发生率0.1-0.5%）
  2. 高钾血症（GFR<30 mL/min时风险增加）
  3. 血肌酐升高（约1.5%患者）
  4. 头痛/眩晕（剂量依赖性）

• 禁忌与风险

  1. 妊娠（FDA D类，孕中晚期可致胎儿肾衰）
  2. 双侧肾动脉狭窄
  3. 与阿利吉仑联用（增加低血压/高钾风险）
  4. 透析患者禁用（因含聚山梨酯80赋形剂）

参考文献

1. Burnier M, et al. Eprosartan: a review of its use in hypertension. Drugs. 2009;69(17):2477-99.
2. FDA Label: TEVETEN® (eprosartan mesylate). 2003年修订版
3. Williams B, et al. 2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension. Eur Heart J. 2018;39(33):3021-3104.
4. KDIGO 2020 Clinical Practice Guideline for Diabetes Management in Chronic Kidney Disease. Kidney Int. 2020;98(4S):S1-S115.