缬沙坦Valsartan
编码XM29M2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(沙坦类抗高血压药) - 来源与性状
缬沙坦是人工合成的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs),通过选择性阻断AT1受体抑制血管收缩和醛固酮释放。口服吸收迅速,生物利用度约23%,血浆浓度达峰时间约2小时,半衰期6-7小时,主要经胆汁排泄(原型占比约83%)。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于常规心血管治疗药物,无成瘾性及特殊管制要求,但需医师处方使用。 - 临床价值
首选药(F)
原因:作为ARBs类代表药物,具有明确的降压效果和心肾保护作用,被多国指南推荐为高血压、心力衰竭的一线治疗选择,尤其适用于ACEI不耐受患者。
二、核心功效与临床应用
- 原发性高血压
- 单药治疗轻至中度高血压(80-160mg/d)
- 联合利尿剂(如氢氯噻嗪)增强降压效果
- 慢性心力衰竭
- 降低射血分数减少型心衰患者死亡风险
- 改善心室重构及运动耐量
- 心肌梗死后管理
- 减少左室功能障碍患者的再梗死风险
- 糖尿病肾病
- 延缓蛋白尿进展(需注意高钾血症风险)
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见(≥1%):头痛、眩晕、上呼吸道感染、腹泻、疲乏
- 严重但罕见:
- 血管性水肿(0.1%-0.5%)
- 血肌酐升高(0.8%)
- 高钾血症(4.4%,尤其肾功能不全者)
- 中性粒细胞减少(1.9%)
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 妊娠中晚期(致畸风险D级)
- 双侧肾动脉狭窄
- 对ARBs类过敏史
- 相对禁忌:
- 严重胆道梗阻(需减量至80mg/d)
- 血容量不足(如大剂量利尿剂治疗时)
- 特殊人群:
- 哺乳期禁用(动物实验显示乳汁排泄)
- 儿童缺乏安全性数据
- 老年患者无需调整剂量
重要提示
- 治疗初期需监测血压、血钾及肾功能
- 与保钾利尿剂/NSAIDs联用增加高钾风险
- 药物过量以支持治疗为主,血液透析无效
(用药方案需个体化制定,具体治疗应遵医嘱)
参考文献
《血管紧张素受体拮抗剂临床应用中国专家共识》《中国高血压防治指南》《新英格兰医学杂志》相关临床试验数据。