赖诺普利Lisinopril

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（第三代血管紧张素转换酶抑制剂，ACEI）

来源与性状
• 化学结构：含羧基的ACEI类，化学名为N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖氨酰-L-脯氨酸二水合物
• 性状：白色结晶性粉末，水溶性较好，口服生物利用度约25-30%，半衰期12小时
• 历史：1987年由默沙东公司研发上市，是唯一无需肝脏代谢的活性ACEI

管理级别
• 非管制处方药（Rx-G）
• 原因：无成瘾性、无中枢神经抑制作用，不属于麻醉/精神/毒性/放射性药品

临床价值
• 首选药（F）
• 原因：

• 高血压：JNC8指南推荐为初始治疗药物（Whelton PK et al., 2017）
• 心衰：ESC指南列为降低死亡率的核心药物（McMurray JJV et al., 2012）
• 糖尿病肾病：被证实可延缓肾功能恶化（Lewis EJ et al., NEJM 1993）

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压

   • 单药治疗收缩压平均降低10-15 mmHg（FDA说明书）
   • 尤其适用合并糖尿病、左室肥厚患者

2. 慢性心力衰竭

   • SOLVD试验显示降低死亡率23%（SOLVD Investigators, NEJM 1991）

3. 急性心肌梗死后

   • GISSI-3研究证实可降低死亡率11%（GISSI-3, Lancet 1994）

4. 糖尿病肾病

   • RENAAL亚组分析显示降低终末期肾病风险28%（Brenner BM et al., NEJM 2001）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 干咳（发生率20%）：因缓激肽蓄积刺激气道
2. 高钾血症（风险人群：肾功能不全/合用保钾利尿剂）
3. 首剂低血压（老年/容量不足者需监测）
4. 血管性水肿（发生率0.1-0.5%）
5. 肾功能恶化（双侧肾动脉狭窄患者禁用）

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

   • 妊娠（致畸风险：FDA妊娠D级）
   • 血管性水肿病史
   • 与阿利吉仑联用于糖尿病/肾损害患者（ONTARGET研究警示）

2. 药物相互作用：

   • NSAIDs（如布洛芬）减弱降压效果
   • 锂盐（增加神经毒性风险）

3. 监测要求：

   • 起始治疗1周内需监测血肌酐和血钾
   • 手术前24小时建议停用（避免术中低血压）

参考文献

1. Whelton PK, et al. 2017 ACC/AHA Hypertension Guideline. Hypertension. 2018;71(6):e13-e115.
2. McMurray JJV, et al. ESC Guidelines for heart failure. Eur Heart J. 2012;33(14):1787-1847.
3. Lewis EJ, et al. The effect of ACEI on diabetic nephropathy. N Engl J Med. 1993;329(20):1456-1462.
4. SOLVD Investigators. Effect of enalapril on survival in heart failure. N Engl J Med. 1991;325(5):293-302.
5. FDA. Lisinopril Prescribing Information. 2022.
6. Brenner BM, et al. Effects of losartan on renal outcomes. N Engl J Med. 2001;345(12):861-869.

医疗建议声明：具体用药方案需经心血管专科医生评估患者个体情况后制定，禁止自行调整剂量或联合用药。