替莫普利Temocapril

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（血管紧张素转换酶抑制剂，ACE抑制剂）
• 来源与性状
  替莫普利为含硫氮杂卓结构的酯类前药，其活性代谢物为替莫普利拉特（Temocaprilat）。口服后在体内经酯酶水解转化为活性二酸形式。性状为白色结晶性粉末，分子式C23H28N2O5S2。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于常规抗高血压药物，未涉及麻醉/精神药品等特殊管制属性。
• 临床价值
  替代药（A类）
  原因：作为第二代ACE抑制剂，适用于对一线ACE抑制剂（如卡托普利）不耐受或需调整治疗方案的肾实质性/肾血管性高血压患者。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压治疗
   • 通过抑制血管紧张素转换酶（ACE），减少血管紧张素II生成，扩张血管并降低外周阻力。
   • 对肾血管性高血压有特异性疗效，因双通道排泄（肾+胆汁）适合肾功能不全患者。
2. 心脏保护作用
   • 抑制心肌重构，延缓心力衰竭进展（需更多临床数据支持）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 咳嗽（发生率约15%-20%，与缓激肽蓄积相关）
  • 白细胞减少、皮疹、头痛
  • 罕见血管神经性水肿（需立即停药）
• 禁忌症
  • 对ACE抑制剂过敏史
  • 妊娠期（可致胎儿颅骨发育异常、羊水过少）
  • 双侧肾动脉狭窄
• 风险警示
  • 初始用药可能引发首剂低血压（尤其联用利尿剂时）
  • 肾功能不全者需调整剂量（肌酐清除率<30ml/min时减半）

参考文献

1. 湖南药事服务网. 替莫普利药理学资料. https://www.hnysfww.com/goods.php?id=193
2. ChemicalBook. 替莫普利化学信息. https://m.chemicalbook.com/SupplyInfo_1291811.htm
3. 豆丁网. 中国盐酸替莫普利原料药行业分析. https://m.docin.com/touch_new/preview_new.do?id=4687421615

注： 目前国内无替莫普利上市制剂，如需使用需通过特殊审批途径。所有用药需在心血管专科医师指导下进行。