美国食品和药物管理局（FDA）已批准Lynkuet®（elinzanetant）用于治疗由更年期引起的中重度血管舒缩症状（VMS）。
Lynkuet是一种双重神经激肽-1,3（NK-1,3）受体拮抗剂，通过调节下丘脑区域中一组对雌激素敏感的KNDy（kisspeptin、神经激肽B和dynorphin）神经元，减少VMS的频率和严重程度。
该批准基于OASIS 1和OASIS 2临床试验的数据，两项试验共纳入796名每周至少经历50次中重度潮热（包括夜间潮热）的更年期女性。研究参与者（平均年龄54.5岁）被随机分配接受elinzanetant 120mg或安慰剂，每晚睡前一次，持续12周。
主要终点是从基线到第4周和第12周中重度VMS频率和严重程度的平均变化，包括使用潮热每日日记（HFDD）记录的白天和夜间潮热情况。
两项试验结果均显示，与安慰剂相比，elinzanetant治疗使中重度VMS频率显著降低（24小时内减少≥2次潮热）：
- 从基线到第4周的变化：
- OASIS 1：-7.60 vs -4.31（与安慰剂相比的最小二乘[LS]均值差异，-3.29 [95% CI，-4.47，-2.10]；P <.0001）。
- OASIS 2：-8.58 vs -5.54（与安慰剂相比的LS均值差异，-3.04 [95% CI，-4.40，-1.68]；P <.0001）。
- 从基线到第12周的变化：
- OASIS 1：-8.66 vs -5.44（与安慰剂相比的LS均值差异，-3.22 [95% CI，-4.81，-1.63]；P <.0001）。
- OASIS 2：-9.72 vs -6.48（与安慰剂相比的LS均值差异，-3.24 [95% CI，-4.60，-1.88]；P <.0001）。
同样，在两项试验中，与安慰剂相比，elinzanetant也显著降低了中重度VMS的严重程度：
- 从基线到第4周的变化：
- OASIS 1：-0.73 vs -0.40（与安慰剂相比的最小二乘[LS]均值差异，-0.33 [95% CI，-0.44，-0.23]；P <.0001）。
- OASIS 2：-0.75 vs -0.53（与安慰剂相比的LS均值差异，-0.22 [95% CI，-0.34，-0.09]；P =.0003）。
- 从基线到第12周的变化：
- OASIS 1：-0.92 vs -0.52（与安慰剂相比的LS均值差异，-0.40 [95% CI，-0.54，-0.25]；P <.0001）。
- OASIS 2：-0.91 vs -0.62（与安慰剂相比的LS均值差异，-0.29 [95% CI，-0.44，-0.14]；P <.0001）。
elinzanetant的安全性在3项临床试验中进行了评估：OASIS 1、OASIS 2和OASIS 3（一项52周的研究）。报告的最常见不良反应有头痛、疲劳、头晕和嗜睡。临床试验中观察到肝转氨酶升高，因此在开始治疗前应进行基线血液检查以评估肝功能和损伤。
Lynkuet在妊娠期间禁用，因为它可能导致妊娠丢失或死产。此外，有癫痫病史的患者应谨慎使用该治疗。
Lynkuet以60mg胶囊形式供应。推荐剂量为每天睡前口服120mg，每天在同一时间服用。与某些伴随药物合用时需要调整剂量。
该产品预计将于2025年11月上市。
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