锥虫胂胺Tryparsamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机砷化合物）
• 来源与性状
  锥虫胂胺为人工合成的含砷有机化合物，常用剂型为注射剂，呈灭菌粉末状。其化学结构含砷元素，需避光密封保存于阴凉处，有效期24个月。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）：属于需医师开具处方的抗感染药物，未列入特殊管制类别（如麻醉、精神药品）。因其含砷且具显著毒性，临床应用需严格监管。
• 临床价值
  限制使用药（H3）：因严重毒性（如致盲、致癌风险）及新型药物（美拉胂醇、依氟鸟氨酸）的出现，目前仅作为特定情况下（如资源有限地区）的替代治疗选择。

二、核心功效与临床应用

• 抗锥虫作用：通过干扰锥虫代谢过程抑制其生长繁殖，对冈比亚锥虫（非洲昏睡症病原体）有效，尤其针对已侵犯中枢神经系统的晚期病例。
• 联合用药方案：与舒拉明（苏拉明钠）联用增强疗效，具体方案为每5日一次静脉注射锥虫胂胺（30mg/kg，最大2g）和舒拉明（10mg/kg），共12次。
• 预防性应用：在锥虫病流行地区，偶用于高危人群的短期预防。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血液系统：骨髓抑制（贫血、白细胞减少）。
  2. 神经系统：脑病、幻觉、躁狂等精神症状。
  3. 局部反应：注射部位硬结、肿胀；药液外渗可致组织坏死。
  4. 致癌性：长期使用可能增加肿瘤风险。
  5. 其他：脱发、肝肾损伤、胃肠道反应。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对砷过敏、妊娠期、严重肝肾功能不全患者。
  2. 相对禁忌：哺乳期妇女（需暂停哺乳）、儿童（<10岁禁用）、老年患者（耐受性差）。
  3. 特殊警示：治疗期间需监测尿常规（蛋白尿提示肾毒性），出现管型尿立即停药。

• 注意事项

  1. 用药监护：需在具备急救条件的医疗机构使用，密切监测神经及血液学指标。
  2. 药物相互作用：避免与其他肾毒性药物联用；与舒拉明联用前需进行药物敏感性测试。
  3. 替代方案：优先选择美拉胂醇或依氟鸟氨酸以减少毒性风险。

参考文献

1. 锥虫胂胺的药理特性及临床应用规范（国家中医药管理局名词术语规范）。
2. 抗锥虫药物联合用药的安全性评估（北京大学第三医院药学研究中心）。
3. 砷类抗寄生虫药的毒理学研究进展（国际热带医学期刊）。
4. 非洲锥虫病治疗指南（世界卫生组织，2023年更新）。

提示：具体用药方案需由感染科或热带病专科医师根据患者个体情况制定，切勿自行调整剂量或疗程。