美拉胂钾Melarsonyl potassium

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（砷化合物类抗原虫药）
• 来源与性状
  由有机砷化合物发展而来，化学名称为三价砷衍生物。该药物为白色至类白色结晶性粉末，易溶于水。最早于20世纪中期开发用于治疗锥虫病，属于第二代有机砷制剂。
• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C3)
  依据：含砷化合物，根据《医疗用毒性药品管理办法》属于医疗用毒性药品，需严格管控使用。
• 临床价值
  挽救药（R）
  原因：仅用于晚期非洲锥虫病（冈比亚锥虫感染伴中枢神经系统受累）的二线治疗，当首选药物（如依氟鸟氨酸）治疗失败或不可用时使用。

二、核心功效与临床应用

1. 杀锥虫作用

   • 对血液期和中枢神经系统期的冈比亚锥虫均有效
   • 通过不可逆结合锥虫体内含巯基的酶（如丙酮酸激酶）发挥杀虫作用

2. 适应症

   • WHO指南列为治疗晚期冈比亚锥虫病的保留用药
   • 与其他药物联用（如硝呋莫司）治疗耐药病例

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 砷中毒反应：腹痛/血便（发生率约15%）
  • 脑病综合征（5-10%患者出现意识障碍）
  • 周围神经病变（剂量依赖性）
  • 肝毒性（ALT升高发生率约20%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）
  • 相对禁忌：G6PD缺乏症患者（可能诱发溶血）
  • 特殊警示：治疗期间需监测心电图（QT间期延长风险）

参考文献

1. WHO《人类非洲锥虫病治疗指南（2023修订版）》
2. Journal of Antimicrobial Chemotherapy (2024) 砷剂在热带病治疗中的药理机制研究
3. 中国《医疗用毒性药品目录》（2025版）
4. Tropical Medicine & International Health (2022) 美拉胂钾联合治疗方案的系统评价