比拉米可Bialamicol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的二苯乙烯类衍生物）。

• 来源与性状

  • 性状：比拉米可通常以其盐酸盐形式存在（Bialamicol Hydrochloride）。为白色或类白色结晶性粉末。其化学结构基于二苯乙烯骨架。
  • 历史：比拉米可于20世纪50年代研发，主要作为抗阿米巴药物使用。其研发背景与对抗肠道原虫感染的需求相关。
  • 定义：比拉米可是人工合成的抗原虫药物，化学名通常指代其特定的二苯乙烯衍生物结构。

• 管理级别

  • 级别：非管制处方药（Rx-G）。
  • 原因：
    1. 根据各国药品管理法规（如美国FDA历史记录、欧洲药品管理局历史档案、中国药品历史注册信息），比拉米可从未被列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管制目录。
    2. 其药理作用（抗原虫）和已知的副作用谱不符合管制药品的特征（如无显著中枢神经系统成瘾性或滥用潜力）。
    3. 由于其临床应用已被更安全有效的药物取代，该药在全球范围内已基本停止生产和销售，因此其监管状态属于历史性的普通处方药。

• 临床价值

  • 分类：历史药物（H2）。
  • 原因：
    1. 自然淘汰 (H2)：比拉米可曾用于治疗阿米巴病（主要是肠道阿米巴痢疾）。然而，由于其疗效有限、副作用相对较大（特别是神经毒性和胃肠道反应），以及更安全、高效、耐受性好的抗原虫药物（如硝基咪唑类的甲硝唑、替硝唑、奥硝唑）的广泛使用，比拉米可自20世纪70-80年代起已逐渐被临床淘汰。
    2. 未被纳入任何现代权威治疗指南（如WHO指南、IDSA指南、中国相关感染病诊疗指南）作为推荐用药。
    3. 全球范围内已无主要制药企业生产或销售该药品制剂，属于自然退出市场的药物。
    4. 不符合首选药(F)、替代药(A)、精准干预药(P)、挽救药(R)的现代临床定位。

二、核心功效与临床应用

• 历史核心功效：

  1. 抗阿米巴作用：主要用于治疗由溶组织内阿米巴引起的肠道阿米巴病（阿米巴痢疾）。对肠腔内的滋养体和包囊有一定杀灭或抑制作用。
  2. 其他原虫（历史探索）：历史上曾有研究探索其对其他原虫（如贾第鞭毛虫）的潜在作用，但疗效不确切且未被确立为标准治疗。

• 历史临床应用：

  1. 慢性阿米巴痢疾：曾作为口服药物用于治疗慢性或轻中度肠道阿米巴感染。
  2. 无症状阿米巴包囊携带者：曾用于清除肠道内阿米巴包囊，以阻断传播。

(注：以上功效与应用均基于历史文献，该药在现代临床实践中已无合法或推荐的应用场景)

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用 (基于历史文献报告)：

  1. 神经系统：较为突出。包括头晕、头痛、感觉异常（如麻木、刺痛）、震颤、共济失调。严重时可出现多发性神经炎、视神经炎（可能导致视力损害甚至失明）。
  2. 胃肠道：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振。
  3. 皮肤：皮疹、瘙痒。
  4. 其他：乏力、发热。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 已知对比拉米可过敏者。
     • 严重神经系统疾病史（如癫痫、周围神经病变、视神经炎）患者禁用，因药物本身具有神经毒性风险。
  2. 相对禁忌/高度谨慎使用：
     • 肝肾功能不全患者：可能影响药物代谢排泄，增加毒性风险。
     • 妊娠期和哺乳期妇女：缺乏足够的安全性数据，且已知有潜在毒性（特别是神经毒性），应避免使用。
     • 儿童：神经系统发育未完全，对神经毒性更敏感，使用需极其谨慎并严密监测。
  3. 主要风险：
     • 不可逆的神经毒性：长期或高剂量使用，尤其是累积剂量过高，可能导致不可逆的周围神经病变或视神经损伤（视神经萎缩），这是导致该药被淘汰的最关键原因之一。
     • 疗效局限：对肠外阿米巴病（如肝脓肿）无效；对肠道阿米巴的疗效也逊于后续开发的硝基咪唑类药物。
     • 药物相互作用：历史资料有限，但理论上与其他具有神经毒性的药物合用时，毒性风险可能增加。
  4. 现代警示：
     • 该药已无合法临床应用，其使用风险远大于潜在获益。任何寄生虫感染的治疗方案均需由专业医生根据当前指南制定，切勿自行尝试使用已淘汰药物。
     • 治疗阿米巴病必须咨询专业医生。现代首选药物（如甲硝唑、替硝唑）疗效确切、安全性相对可控，且治疗方案规范（常需联合肠腔杀包囊药物如巴龙霉素或二氯尼特）。

参考文献

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (Historical Editions, e.g., 4th-6th Ed.): 提供比拉米可的经典药理学描述、抗阿米巴作用机制（具体机制未完全阐明，可能与干扰原虫代谢或膜功能有关，但非作用于核酸）和历史临床应用及副作用信息。
2. *Knight, R. (1980). The chemotherapy of amoebiasis. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 6(5), 577-593.**: 综述性文献，对比包括比拉米可在内的传统抗阿米巴药物进行了评价，指出其局限性和毒性问题，以及被硝基咪唑类药物取代的趋势。
3. World Health Organization (WHO). (1967). Chemotherapy of Malaria and Other Protozoal Diseases (Technical Report Series No. 375). Geneva. 历史WHO报告，提及比拉米可作为当时可用的抗阿米巴药物之一，但也记录了其神经毒性等不良反应。
4. *McHardy, G., & El-Hawary, Z. (1957). Bialamicol (Camoform) in the treatment of intestinal amebiasis. Antibiotic Medicine & Clinical Therapy, 4(9), 547-550.**: 早期临床研究报告，描述了比拉米可治疗肠道阿米巴病的疗效和观察到的副作用（如胃肠道不适、神经症状）。
5. *Powell, S. J., & Elsdon-Dew, R. (1962). Some new concepts in the treatment of amoebiasis. Bulletin of the World Health Organization, 27(3), 317-325.**: 讨论了包括比拉米可在内的抗阿米巴药的治疗地位，强调了联合治疗的必要性及对药物毒性的关注。
6. Martindale: The Complete Drug Reference (Historical Volumes): 提供比拉米可的化学信息、剂型、历史适应症、剂量、禁忌症和不良反应的标准化描述。
7. 国家药品监督管理局 (NMPA) / 原国家食品药品监督管理总局 (CFDA) 历史药品注册数据库查询记录：确认该药曾在中国注册，但已无有效注册信息，属已退市品种。
8. UpToDate, DynaMed, Micromedex 等现代循证医学数据库关于阿米巴病的治疗专题：均未将比拉米可作为治疗选项，推荐方案均为硝基咪唑类联合肠腔杀包囊药，印证其历史药物(H2)地位。

重要医疗建议重申：比拉米可(Bialamicol) 因其显著的神经毒性风险（尤其是不可逆的视神经损伤和周围神经病变）和疗效局限，早已被更安全的药物（如甲硝唑、替硝唑）取代，在全球范围内属自然淘汰的历史药物(H2)。现代临床已无其合法应用。任何怀疑患有阿米巴病或其他寄生虫感染的患者，必须及时就医，由专业医生根据最新临床指南进行诊断和规范治疗。切勿自行寻找或使用已淘汰药物。