格劳卡苷Glaucarubin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（天然来源的四环三萜类化合物）

来源与性状

• 来源：从植物 Simaruba glauca（苦木科）的种子中提取。
• 化学结构：四环三萜衍生物，分子式 C₂₅H₃₆O₁₀，分子量 496.55。
• 性状：白色结晶，微溶于水，易溶于甲醇、吡啶等有机溶剂；在碱性溶液中不稳定。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未纳入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴，但需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：因毒性较大（肝毒性、胚胎毒性）及疗效有限，已被更安全的抗阿米巴药物（如甲硝唑）替代。

二、核心功效与临床应用

• 抗阿米巴作用：通过抑制阿米巴原虫的蛋白质合成发挥抗感染作用，曾用于肠道阿米巴病（1950年代研究）。
• 其他研究：早期动物实验显示对疟原虫和锥虫有一定活性，但未进入临床开发。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 肝毒性：剂量依赖性肝细胞损伤，表现为转氨酶升高。
2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。
3. 胚胎毒性：动物实验显示致畸性（需避免妊娠期使用）。

禁忌与风险

• 禁忌人群：肝功能不全者、孕妇、哺乳期妇女。
• 风险提示：治疗窗窄，过量可导致急性肝衰竭；缺乏现代临床安全性数据。

参考文献

1. Ham EA et al. J. Am. Chem. Soc. 1954（化学分离与结构鉴定）
2. Cuckler AC et al. Arch. Int. Pharmacodyn. 1958（药理学机制研究）
3. Polonsky J et al. Bull. Soc. Chim. Fr. 1964（立体化学解析）
4. Bourguignon Z et al. Bull. Soc. Chim. Biol. 1964（与kirondrin的同一性研究）

注：当前无活跃临床应用，相关信息基于历史文献（1950-1960年代研究）。